Амарил М

Амарил е ефективен при правилна употреба, но може да причини тежка вреда и да бъде опасен, ако се използва неправилно. Приемам amoril 2 mg siafor850 2 пъти на ден в продължение на месец и половина.Сега нивото на кръвната захар сутрин е 6-6,5, а след вечеря два часа по-късно 3,9 или малко по-високо, трябва да ям нещо сладко, толкова ниска цифра не се отразява на здравето ми в обратното. Прочетете отзива Amaril е ефективен при правилна употреба, но може да причини сериозни вреди и да бъде опасен при неправилна употреба. Приемам amoril 2 mg siafor850 2 пъти на ден в продължение на месец и половина.Сега нивото на кръвната ми захар е 6-6,5 сутрин и след вечеря два часа 3,9 или малко по-високо, трябва да ям нещо сладко, такъв нисък показател не се отразява на здравето ми, напротив, чувствам се весел, Лекарят каза 3,9 нормална захар и намали дозата на Амарил.

Амарил М

Латинско име: Amaryl M

ATX код: A10BD02

Активна съставка: метформин (метформин) + глимепирид (глимепирид)

Производител: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (Република Корея)

Актуализиране на описанието и снимката: 07/10/2019

Цени в аптеките: от 600 рубли.

Амарил М - хипогликемична комбинирана орална добавка.

Форма и състав на освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на филмирани таблетки: двойно изпъкнала, овална, бяла; таблетки с дозировка 1 mg + 250 mg - с гравиране HD125 от едната страна; таблетки с дозировка 2 mg + 500 mg - с гравиране HD25 от едната страна и риск от другата страна (10 бр. в блистер от PVC / алуминий, в картонена кутия 3 блистера и инструкции за употреба Amaril M).

1 таблетка съдържа:

  • активни съставки: микронизиран глимепирид - 1 или 2 mg и метформин хидрохлорид - съответно 250 или 500 mg;
  • допълнителни компоненти: натриева карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, кросповидон, повидон К30;
  • филмово покритие: макрогол 6000, восък от карнауба, хипромелоза, титанов диоксид (E171).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амарил М е хипогликемичен агент, който включва две активни вещества - глимепирид и метформин.

Глимепирид

Глимепирид е хипогликемично перорално лекарство, което е производно на сулфонилурея на трето поколение. Активното вещество има панкреатичен ефект, като стимулира производството и освобождаването на инсулин от панкреасни β-клетки, както и екстрапанкреатичен ефект, подобрявайки чувствителността на мускулните и мастните (периферни) тъкани към влиянието на ендогенен инсулин.

Представители на сулфонилурейни производни увеличават производството на инсулин чрез затваряне на аденозин трифосфат (АТФ) -зависими калиеви канали, локализирани в цитоплазмената мембрана на β-клетките на панкреаса. Такова блокиране на калиевите канали води до деполяризация на β-клетките, което допринася за отварянето на калциевите канали и увеличаване на приема на калций.

Активното вещество е свързано / изключено с голяма скорост на заместване от протеина на β-клетките на панкреаса (молекулно тегло 65 kD / SURX), който е свързан с калийни канали, зависими от АТФ, но за разлика от други производни на сулфонилуреята, връзката се осъществява на друго място (протеин с мол. тегло 140 kD / SUR1). Това активира освобождаването на инсулин чрез екзоцитоза, но количеството на произведения инсулин в този процес е много по-ниско, отколкото при действието, упражнявано от обичайните, традиционно използвани производни на сулфонилурея (глибенкламид и други). Минимално стимулиращият ефект на глимепирид върху производството на инсулин също намалява риска от хипогликемия.

Глимепирид демонстрира в по-изразена степен, в сравнение с традиционните производни на сулфонилурея, екстрапанкреатични ефекти, по-специално, намаляване на инсулиновата резистентност, антиатерогенни, антиоксидантни и антитромбоцитни свойства.

Отстраняването на глюкозата от кръвта се извършва от мускулни и мастни тъкани с участието на специални транспортни протеини (GLUT1 и GLUT4), локализирани в клетъчните мембрани. При наличието на захарен диабет тип 2, транспортирането на глюкоза към тези тъкани се отнася до етапа на нейното използване с ограничена скорост. Глимепиридът осигурява много бързо увеличение на броя и активността на молекулите на глюкозните преносители (GLUT1 и GLUT4), което от своя страна увеличава поемането на глюкоза от периферните тъкани. Активното вещество упражнява инхибиращ ефект върху АТФ-зависимите калиеви канали на клетките на сърдечния мускул в по-слаба степен. На фона на лечението с глимепирид остава способността за предварително кондициониране на исхемичния миокард.

Активното вещество води до повишаване на активността на фосфолипаза С, като по този начин увеличава липо- и гликогенезата, причинена от лекарството, а също така инхибира отделянето на глюкоза от черния дроб чрез повишаване на вътреклетъчното ниво на фруктоза-2,6-бисфосфат, което от своя страна инхибира глюконеогенезата.

Глимепиридът селективно инхибира циклооксигеназната активност и намалява превръщането на арахидоновата киселина в тромбоксан А2, играе важна роля в агрегацията на тромбоцитите. Инструментът помага за намаляване на нивата на липидите и значително намалява тяхното пероксидация, което е свързано с антиатерогенния му ефект. В резултат на действието на лекарството концентрацията на ендогенен алфа-токоферол се увеличава, както и активността на глутатион пероксидаза, каталаза и супероксид дисмутаза, което намалява окислителния стрес в организма, който постоянно присъства при диабет тип 2.

Метформин

Метформин е хипогликемично лекарство, което е част от групата на бигуанидите, чийто хипогликемичен ефект се наблюдава само на фона на запазването на производството на инсулин (макар и намален). Активното вещество не влияе на β-клетките на панкреаса и не стимулира производството на инсулин, следователно в терапевтични дози не води до развитие на хипогликемия при хора.

Механизмът на действие на лекарството все още не е напълно установен, но се смята, че метформинът е в състояние да засили ефекта на инсулина или потенцира последния в зоните на периферните рецептори. Инструментът помага за повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин поради увеличаване на броя на инсулиновите рецептори, разположени на повърхността на клетъчните мембрани. В допълнение, метформинът забавя процеса на глюконеогенеза в черния дроб, намалява окисляването на мазнините и образуването на свободни мастни киселини, намалява нивото на триглицеридите (TG), липопротеините с ниска плътност (LDL) и липопротеините с ниска плътност (VLDL) в кръвта. Метформин леко намалява апетита и отслабва абсорбцията на въглехидрати в червата. Лекарството помага за подобряване на фибринолитичните свойства на кръвта в резултат на инхибиране на инхибитор на тъканния плазминоген активатор.

Фармакокинетика

Глимепирид

С курсов прием на активното вещество в дневна доза от 4 mg, максималната концентрация (Cмакс) в кръвната плазма се наблюдава приблизително 2,5 часа след прилагане и е 309 ng / ml. Съотношението на дозата и Смакс Средства, както и стойностите на дозите и площта под кривата „концентрация - време“ (AUC) се характеризират с линейна връзка. При перорална употреба абсолютната бионаличност на глимепирид е пълна. Времето за хранене няма силно изразен ефект върху абсорбцията на активното вещество от стомашно-чревния тракт (GIT), с изключение на леко намаляване на скоростта му.

Глимепиридът има много малък обем на разпределение (Vд), приблизително равна на Vд албумин, както и висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%) и нисък клирънс (около 48 ml / min).

След еднократно перорално приложение на глимепирид 58% от дозата се отделя чрез бъбреците (под формата на метаболити), а 35% - от червата. Полуживотът (T½) при концентрации в серума, съответстващи на многократна употреба на лекарството, варира от 5 до 8 часа. След приемане на лекарството във високи дози е регистрирано леко повишение на Т½. В резултат на метаболизма на лекарството, което се случва в черния дроб, се образуват два неактивни метаболити, които се намират в урината и изпражненията. Единият от метаболитите е карбокси производно, а другият е хидрокси производно, след приемане на активното вещество, терминал Т½ тези продукти за биотрансформация са съответно 5–6 и 3–5 часа.

Глимепирид се отделя в майчиното мляко и преминава през плацентата, но не преминава добре през кръвно-мозъчната бариера (BBB). При сравняване на фармакокинетичните параметри на лекарството след еднократната му и многократна употреба (2 пъти на ден), няма значими разлики, тяхната променливост е различна при различните пациенти. Не се наблюдава значително натрупване на активното вещество.

Фармакокинетиката на глимепирид при хора от различен пол и на различна възраст е била сходна. При наличие на функционално бъбречно увреждане, с нисък клирънс на креатинин (СС), се наблюдава тенденция към увеличаване на клирънса на глимепирид и намаляване на средното му ниво в серума. Тези ефекти, вероятно се дължат на по-бързото елиминиране на лекарството в резултат на по-слабото му свързване с плазмените протеини. Следователно пациентите от тази група нямат допълнителен риск от натрупване на глимепирид.

Метформин

След перорално приложение метформинът се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, абсолютната бионаличност е приблизително 50-60%. Плазма Cмакс (средно 2 μg / ml или 15 μmol) се наблюдава след 2,5 часа. Когато се приема с храна, абсорбцията на активното вещество намалява и се забавя.

Метформин практически не образува връзки с протеини в кръвната плазма и се разпределя интензивно в тъканта. Метаболитната трансформация претърпява много слаба степен и се елиминира с урината. При здрави доброволци клирънсът е 440 ml / min (4 пъти по-висок от QC), което показва наличието на активна тубулна секреция. T½ метформинът е приблизително 6,5 часа, при пациенти с бъбречна недостатъчност има вероятност от кумулация.

Когато използвате Амарил М с фиксирани дози глимепирид и метформин (2 mg + 500 mg), стойността на Cмакс и AUC отговарят на критериите за биоеквивалентност в сравнение със същите показатели, когато се използват като отделни препарати от глимепирид в доза 2 mg и метформин в доза 500 mg. Не са установени също значими разлики в безопасността, включително профила на страничните ефекти, между пациенти, приемащи Амарил М 1 mg + 500 mg и пациенти, приемащи Амарил М 2 mg + 500 mg.

Показания за употреба

Амарил М се препоръчва за лечение на захарен диабет тип 2, като допълнение към физическа активност и диета с цел намаляване на телесното тегло в следните случаи:

  • липса на подходящ гликемичен контрол при използване на метформин или глимепирид в режим на монотерапия;
  • заместване на комбинирано лечение с метформин и глимепирид с използването на едно комбинирано лекарство.

Противопоказания

  • диабетна кетоацидоза (включително анамнеза), диабетна кома и прекома, остра / хронична метаболитна ацидоза;
  • захарен диабет тип 1;
  • тежки функционални нарушения на черния дроб;
  • нарушена бъбречна функция и бъбречна недостатъчност [плазмено ниво на креатинин ≥ 1,2 mg / dL (110 µmol / L) при жени и ≥ 1,5 mg / dL (135 µmol / L) при мъже, или понижение на CC] поради рискът от лактатна ацидоза и други нежелани ефекти на метформин;
  • на хемодиализа (поради липса на опит в употреба);
  • остри състояния, които могат да доведат до нарушена бъбречна активност (интраваскуларно приложение на йодирани контрастни агенти, тежки инфекции, дехидратация, шок);
  • анамнеза за лактатна ацидоза, тенденция за развитие на млечна ацидоза;
  • остри и хронични лезии, които могат да причинят тъканна хипоксия (шок, сърдечна / дихателна недостатъчност, остър и подостър миокарден инфаркт);
  • стресови ситуации (изгаряния, тежки инфекции с треска, тежки наранявания, операция, септицемия);
  • малабсорбция на храна и лекарства в храносмилателния тракт (на фона на диария, повръщане, чревна непроходимост, чревна пареза);
  • глад, изтощение, придържане към нискокалорична диета (по-малко от 1000 кал / ден);
  • хроничен алкохолизъм, остра алкохолна интоксикация;
  • лактазна недостатъчност, непоносимост към галактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза;
  • възраст до 18 години;
  • период на планиране на бременност и бременност, кърмене;
  • свръхчувствителност към някой от компонентите на Амарил М, други сулфаниламидни препарати или бигуаниди, както и производни на сулфонилурея.

Относително (използвайте Amaril M, главно през първите седмици от терапията, трябва да се използва изключително внимателно и при постоянно наблюдение поради повишения риск от хипогликемия):

  • неправилно хранене, пропуснати хранения, нередовни хранения; невъзможност или нежелание за сътрудничество с лекар (в повечето случаи при пациенти в напреднала възраст); промяна на диетата; несъответствието между интензивността на физическата активност и приема на въглехидрати; употребата на напитки, съдържащи етанол, особено в комбинация с пропусната храна; нарушения на черния дроб и / или бъбреците; недостатъчност на хормони на кората на надбъбречната жлеза или на предния дял на хипофизата, дисфункция на щитовидната жлеза и някои други некомпенсирани ендокринни нарушения, които засягат метаболизма на въглехидратите или активирането на механизми, ориентирани към повишаване нивата на кръвната захар по време на хипогликемия; промени в начина на живот или развитие на интеркурентни заболявания по време на терапията (при всички горепосочени състояния може да се наложи по-внимателно проследяване на признаците на хипогликемия и кръвна захар, както и коригиране на дозата на Amaril M);
  • комбинирана употреба (в началото на курса) на антихипертензивни лекарства или диуретици, както и на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) или други ситуации, които причиняват нарушена бъбречна функция (повишен риск от лактатна ацидоза и други нежелани ефекти на метформин);
  • възраст в напреднала възраст;
  • извършване на тежка физическа работа (поради риск от лактатна ацидоза, докато приемате метформин);
  • дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (поради възможното развитие на хемолитична анемия при използване на сулфонилурейни производни);
  • изтощение или липса на симптоми на адренергична антигликемична регулация в отговор на развиваща се хипогликемия (при пациенти в напреднала възраст, с автономна невропатия или при комбинирана употреба на бета-блокери, клонидин, гуанетидин и други симпатолитици; необходимо е по-внимателно проследяване на концентрацията на глюкоза в кръвта).

Амарил М, инструкции за употреба: метод и дозировка

Амарил М се приема перорално, с храна, 1 или 2 пъти на ден.

Дозата на Amaril M се определя индивидуално в зависимост от целевата концентрация на глюкоза в кръвта. Препоръчва се използването на антидиабетно средство в най-ниската доза, което позволява да се постигне необходимия метаболитен контрол.

През периода на лекарствената терапия се изисква редовно да се установява нивото на глюкоза в кръвта и урината, както и процентът на гликозилиран хемоглобин в кръвта.

Ако случайно сте пропуснали следващата доза, в никакъв случай не трябва да компенсирате разликата чрез последващо използване на по-висока доза.

В случай на пропускане на храна или доза или в ситуации, когато не е възможно да се приема Амарил М, пациентът трябва предварително да изготви план за действие с лекаря..

Тъй като подобреният метаболитен контрол е свързан с повишена чувствителност на тъканите към инсулин, по време на терапията може да се отбележи намаляване на нуждата от глимепирид. За да се предотврати появата на хипогликемия, е необходимо своевременно да се намали дозата на Амарил М или да се спре приемането му.

Максималната единична доза метформин е 1000 mg, максималната дневна доза е 2000 mg. Максималната дневна доза глимепирид е 8 mg. Доза глимепирид над 6 mg на ден е по-ефективна само за малък брой пациенти.

В случай на прехвърляне на пациент, използващ комбинация от отделни препарати от глимепирид и метформин в Амарил М, дозата на последния се определя въз основа на дозите активни вещества, които пациентът вече приема. Ако е необходимо увеличаване на дозата, се препоръчва да се титрира дневната доза на лекарството с нарастване само на 1 таблетка в доза 1 mg + 250 mg или ½ таблетки Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Курсът на лечение обикновено е дълъг.

Странични ефекти

Глимепирид

  • метаболизъм и хранене: развитие на хипогликемия, включително с продължителен характер, със симптоми като остър глад, повръщане, гадене, летаргия, сънливост, летаргия, тревожност, намалена бдителност и концентрация, нарушение на съня, агресивност, главоболие болка, безпомощност, замаяност, загуба на самоконтрол, нарушено зрение / говор, забавяне на психомоторните реакции, афазия, пареза, депресия, тремор, нарушена чувствителност, делириум, объркване, конвулсии, брадикардия, плитко дишане, загуба на съзнание до кома; в допълнение, развитието на адренергична реакция към хипогликемия, нейните признаци - лепкавост на кожата, повишено изпотяване, повишено кръвно налягане (ВР), повишена тревожност, усещане за повишен сърдечен ритъм, тахикардия, стенокардия, аритмия; пристъп на тежка хипогликемия има подобна клинична картина с остър мозъчносъдов инцидент. Всички горепосочени симптоми почти винаги се отстраняват след елиминирането на хипогликемия;
  • имунна система: алергични / псевдоалергични реакции - сърбеж, обриви, уртикария, протичащи главно в лека форма (обаче са регистрирани случаи на преход към тежка форма, придружени от задух или понижаване на кръвното налягане, докато настъпи анафилактичен шок, поради което е необходимо незабавно да се консултирате с лекар, ако уртикария), кръстосана алергия с други сулфонилуреи, сулфонамиди или други подобни, алергичен васкулит;
  • лимфна система и кръвна система: тромбоцитопения; индивидуални случаи - хемолитична анемия, левкопения, еритроцитопения, агранулоцитоза, гранулоцитопения, панцитопения (необходимо е внимателно проследяване на състоянието поради възможната заплаха от панцитопения или апластична анемия; ако се появят такива явления, лекарството трябва да се прекрати и да се проведе подходяща терапия);
  • черния дроб и жлъчните пътища: повишена активност на чернодробните ензими; холестаза, жълтеница и други нарушени функции на черния дроб; хепатит с риск от прогресиране към животозастрашаваща чернодробна недостатъчност, но също така и с възможното обратно развитие след отмяна на лекарството;
  • стомашно-чревен тракт: усещане за пълнота на стомаха, гадене, коремна болка, повръщане, диария;
  • орган на зрението: зрително увреждане, главно в началото на курса поради колебания в нивото на глюкозата в кръвта, което води до временна промяна в подуването на лещата и в резултат на това промяна в нейния рефракционен индекс;
  • други: хипонатриемия, фоточувствителност.

Метформин

  • лимфна система и кръвна система: анемия, тромбоцитопения, левкоцитопения; при продължителна употреба - обикновено асимптоматично намаляване на витамин В12 в серума в резултат на намаляване на чревната му абсорбция (плазменото ниво на фолиева киселина в кръвта не намалява значително); при наличие на мегалобластична анемия е необходимо да се вземе предвид вероятността от намаляване на абсорбцията на витамин В12, причинени от приема на метформин;
  • чернодробен и жлъчен тракт: ненормални чернодробни функционални тестове или хепатит, които, ако откажете лечение с метформин, могат да претърпят обратно развитие;
  • органи на стомашно-чревния тракт: гадене, коремна болка, повръщане, повишено образуване на газове, метеоризъм, диария, анорексия (наблюдавани главно в началото на курса и са преходни по природа, отшумяват спонтанно с продължителна терапия; в някои случаи може да се наложи временно намаляване на дозата, тъй като развитието тези симптоми в началото на лечението са зависими от дозата, тежестта им може да бъде намалена чрез постепенно увеличаване на дозата и приема на лекарството с храна), неприятен / метален вкус в устата (наблюдава се в началото на курса и отминава самостоятелно), силна диария и / или повръщане, които могат да причинят дехидратация и надбъбречна бъбречна недостатъчност (ако се появят, трябва временно да спрете приема на лекарството), неспецифични стомашно-чревни симптоми при пациенти със захарен диабет тип 2 със стабилно състояние (те могат да бъдат причинени не само от лечението на лекарството, но и от развитието на лактатна ацидоза или интеркурентни заболявания);
  • кожа и подкожна тъкан: сърбеж, обрив, еритема;
  • метаболизъм и хранене: лактатна ацидоза, хипогликемия.

Използването на безплатна комбинация от метформин и глимепиридни препарати, както и комбинирано лекарство Амарил М с фиксирани дози от последния, е свързано с характеристики за безопасност, които са същите като при използване на метформин и глимепирид отделно.

свръх доза

Глимепирид

Поради факта, че една от активните съставки на Amaril M е глимепирид, предозирането в остра форма или причинено от продължителна употреба на лекарството в големи дози може да доведе до тежка, животозастрашаваща хипогликемия. След установяване на факта на предозиране на глимепирид, е необходимо незабавно да се консултирате с лекар, а преди назначенията му - приемайте захар без забавяне, за предпочитане под формата на декстроза (глюкоза). В случай на приемане на животозастрашаваща доза от лекарството е необходимо да се изплакне стомаха и да се вземе активен въглен. Ако е необходимо, хоспитализацията е възможна като превантивна мярка.

Леката хипогликемия, без неврологични прояви и загуба на съзнание, трябва да се лекува чрез перорално приложение на декстроза (глюкоза) и промяна в дозата на лекарството и / или диета. Пациентът се нуждае от интензивно наблюдение, докато лекарят не се увери, че пациентът е извън опасност. Трябва да се има предвид, че след първоначалното постигане на нормализиране на нивата на кръвната глюкоза, хипогликемията може да се развие отново.

В случай на тежко предозиране и поява на сериозни неврологични нарушения, включително загуба на съзнание, е необходима спешна хоспитализация на пациента. На фона на безсъзнателно състояние е показана интравенозна (iv) струйна инфузия на концентриран разтвор на глюкоза (декстроза), например, въвеждането на 20% разтвор на глюкоза (декстроза) на възрастни в начална доза от 40 ml. Алтернативна терапия при възрастни е използването на глюкагон, например, в дози от 0,5-1 mg iv, интрамускулно (интрамускулно) или подкожно (s / c). Заплахата от повторно появяване на хипогликемия в тежки случаи може да продължи няколко дни, в резултат на това състоянието на пациента трябва да се наблюдава най-малко 24–48 часа.

В случай на случайно приложение на глимепирид от деца, е необходимо внимателно да се избере дозата на прилаганата декстроза и да се провежда съпътстващ постоянен мониторинг на кръвната захар поради риск от опасна хипергликемия.

Метформин

На фона на пероралното приложение на метформин в количество до 85 g, хипогликемия не е фиксирана, но понякога се появява лактатна ацидоза. При ясно изразена предозиране на метформин или наличието на съпътстващи рискови фактори при пациента може да се развие лактатна ацидоза, което изисква спешна медицинска помощ в болница. Най-ефективният начин за елиминиране на метформин и лактат от организма е хемодиализата. При условия на добра хемодинамика метформинът може да се екскретира чрез хемодиализа с клирънс до 170 ml / min. В случай на предозиране на метформин, съществува риск от развитие на остър панкреатит.

специални инструкции

Млечната ацидоза е много рядка, но доста тежка метаболитни усложнения (с висока смъртност при липса на подходящо лечение), произтичащи от натрупването на метформин по време на лечението. Докато приемате метформин, лактатната ацидоза се наблюдава главно при наличие на захарен диабет с тежка бъбречна недостатъчност, включително с вродени бъбречни лезии и бъбречна хипоперфузия, често с множество съпътстващи патологии, които изискват медицинско / хирургично лечение. Рисковите фактори, свързани с развитието на лактатна ацидоза, включват: продължително гладуване, интензивна консумация на напитки, съдържащи етанол, кетоацидоза, лошо контролиран захарен диабет, състояния, които причиняват тъканна хипоксия и чернодробна недостатъчност. Млечната ацидоза може да се прояви като хипотермия, коремна болка, ацидотична задух, последвана от появата на кома. Това усложнение се характеризира с понижаване на pH на кръвта, повишаване на нивото на лактат в кръвта (повече от 5 mmol / l), електролитен дисбаланс с увеличаване на анионния дефицит и съотношението лактат / пируват. Ако метформинът е причина за лактатна ацидоза, плазменото му ниво обикновено надвишава 5 mcg / ml.

Ако има подозрение за развитие на лактатна ацидоза, е спешно да спрете приема на метформин и да поставите пациента в болница.

Заплахата от лактатна ацидоза се усилва с повишена тежест на нарушена бъбречна дейност и с възрастта. Рискът от това усложнение може да бъде намален чрез редовно проследяване на бъбречната функция и използване на минимални ефективни дози метформин. Необходимо е също така да се пази от приема на лекарството при състояния, свързани с дехидратация или хипоксемия.

При съществуващите клинични / лабораторни признаци на чернодробно заболяване, Amaril M не трябва да се приема, тъй като способността за елиминиране на лактата може значително да намалее на фона на нарушена чернодробна функция. Изисква се временно да се откаже от употребата на лекарството преди провеждането на изследвания с интравазално приложение на радиопрозрачни вещества, съдържащи йод, и преди всякакви хирургични интервенции. Метформин не се разрешава 48 часа преди и 48 часа след операцията с използване на обща анестезия..

Трябва да се има предвид, че лактатната ацидоза често се развива доста бавно и се проявява само от неспецифични симптоми като лошо здраве, нарастваща сънливост, миалгия, неспецифични стомашно-чревни смущения и респираторни разстройства. На фона на тежка ацидоза може да се наблюдава понижение на кръвното налягане, хипотермия и резистентна брадиаритмия. Ако се появят такива симптоми, незабавно потърсете лекарска помощ..

Млечна ацидоза може да бъде открита при пациенти със захарен диабет при наличие на метаболитна ацидоза и при липса на кетонемия и кетонурия (признаци на кетоацидоза).

През първата седмица от курс на лекарствена терапия е необходимо внимателно проследяване на нивата на кръвната захар поради заплахата от хипогликемия, особено с повишен риск от нейното развитие. В някои случаи може да се наложи корекция на дозата на Amaril M или цялата терапия..

Симптомите на хипогликемия, отразяващи адренергичната антихипогликемична регулация, която е отговор на получената хипогликемия, могат да бъдат много леки или напълно отсъстват в случай на постепенното развитие на последната, както и при възрастни хора, по време на вегетативна невропатия или при комбинирана терапия с бета-адреноблокери, гуанетид клонидин и други симпатолитици.

За да поддържате целева гликемия, трябва да спазвате диета, да извършвате физически упражнения, да намалявате телесното тегло и, ако е необходимо, редовно да приемате антидиабетни лекарства. Симптомите на неправилно регулирана кръвна гликемия могат да включват: суха кожа, олигурия, жажда, включително патологично силна и други.

Почти винаги е възможно бързо да се спре хипогликемията с незабавния прием на въглехидрати - захар или глюкоза, например парче захар, чай със захар, плодов сок, съдържащ захар и пр. За тази цел пациентът винаги трябва да има поне 20 g захар, заместителите на последните са неефективни.

По време на лечението се препоръчва периодично да се следи нивото на хемоглобин / хематокрит, броя на червените кръвни клетки, както и показатели за бъбречната функция (серумен креатинин в кръвта): поне 1 път годишно - с нормална бъбречна функция, поне 2-4 пъти годишно - случай на серумен СК в горната граница на нормата и при пациенти в напреднала възраст.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

В хода на лечението, основно в началото на курса, по време на прехода от едно лекарство към друго или при неправилна употреба на Амарил М може да се отбележи намаляване на скоростта на реакциите. При шофиране на кола или други движещи се сложни механизми по време на терапията трябва да се внимава, особено ако има тенденция към хипогликемия и / или намаляване на тежестта на нейните предшественици.

Бременност и кърмене

Амарил М е противопоказан по време на бременност поради възможен неблагоприятен ефект върху развитието на плода. Когато настъпи бременност или се планира, пациентите трябва да уведомят лекуващия лекар.

Жените с нарушения на въглехидратния метаболизъм, които не могат да бъдат коригирани само с диета и физически упражнения, трябва да се прилагат инсулинова терапия.

За да се избегне попадането на антидиабетно средство с кърма в бебешкото тяло, употребата на Амарил М по време на кърмене е противопоказана. Ако е необходимо да се лекува хипогликемия, пациентът трябва да премине към инсулинова терапия или да спре кърменето..

Използване в детството

Amaril M е противопоказан при пациенти на възраст под 18 години, тъй като безопасността и ефективността на употребата му при деца и юноши с диабет тип 2 не са проучвани..

С нарушена бъбречна функция

Амарил М е противопоказан при нарушена бъбречна функция и бъбречна недостатъчност [серумен креатинин ≥ 1,2 mg / dL (110 µmol / L) при жени и ≥ 1,5 mg / dL (135 µmol / L) при мъже или намаляване на CC ] поради влошаване на заплахата от лактатна ацидоза и други нежелани реакции на метформин. Лечението с лекарството е противопоказано и за пациенти, подложени на хемодиализа и при наличие на остри състояния, които могат да доведат до нарушена бъбречна активност, като интраваскуларно приложение на йодирани контрастни вещества, тежки инфекциозни лезии, дехидратация, шок.

С нарушена функция на черния дроб

При наличие на тежки нарушения на черния дроб приемането на Амарил М е противопоказано при липса на опит в неговата употреба. За да се постигне оптимален гликемичен контрол, в този случай е необходим инсулин..

Използвайте в напреднала възраст

Поради повишения риск от лактатна ацидоза и други нежелани реакции на метформин, пациентите в напреднала възраст трябва да използват Амарил М с изключително внимание (поради възможно често асимптоматично намаляване на бъбречната функция), особено при състояния, водещи до нарушена бъбречна функция, като например започване на терапия с диуретици, антихипертензивни лекарства и др. както и НСПВС. Дозата трябва да бъде внимателно титрирана и да се провежда редовно наблюдение на бъбречната функция..

Взаимодействие с лекарства

Глимепирид

  • индуктори (рифампицин) и инхибитори (флуконазол) на изоензима CYP2C9: глимепирид се метаболизира с участието на цитохром Р450 CYP2C9; увеличава вероятността от отслабване на хипогликемичния ефект на глимепирид, когато се комбинира с индуктори на CYP2C9, и увеличава риска от хипогликемия, когато тези лекарства се отменят без коригиране на дозата на глимепирид; заплахата от хипогликемия и странични ефекти на глимепирид се увеличава, когато се комбинира с инхибитори на изоензима CYP2C9, и рискът от отслабване на хипогликемичния ефект при изтегляне на CYP2C9 инхибитори без коригиране на дозата на глимепирид се увеличава;
  • лекарства, които засилват хипогликемичния ефект - перорални антидиабетни средства, инсулин, алопуринол, ангиотензин конвертиращи ензимни инхибитори (АПФ), мъжки полови хормони, анаболни стероиди, кумаринови антикоагуланти, хлорамфеникол, дизопирамид, фенолни фосфиди, фосфолифиди инхибитори на моноаминооксидаза (МАО), флуконазол, аминосалицилова киселина, миконазол, пентоксифилин (за парентерално приложение на високи дози), пробенецид, фенилбутазон, салицилати, антимикробни препарати хинолонови групи, извлечени сулфонамид, сулфинпиразон, тритокпалфанфан, тритокфалфан, ттриквалфанфоксин, тетрифвалфанфан, тетрифтафлинан, тетрифвалфанфан, тетрифвалфанфан, тетрифвалфанфан, тетраквалфанфен, ттриквалфанфан, тетрифвалфанфен, окситрапфанфан, оксифанфенфаксин, тетрифвалфаксин, тетрафвалфанфен, тритоквалинфосфан, тритоквалфан, оксифанфен, тритоквалифан, оксидаксин заплахата от хипогликемия, както и влошаване на гликемичния контрол на фона на отмяната на тези лекарства без коригиране на дозата на глимепирид;
  • лекарства, които отслабват хипогликемичния ефект - глюкокортикостероиди (GCS), барбитурати, ацетазоламид, диуретици, диазоксид, епинефрин (адреналин) или други симпатомиметици, слабителни (дълъг курс), глюкагон, никотинова киселина (високи дози), прогестогени, естрогени, фени фенотиазини, хормони на щитовидната жлеза, рифампицин: увеличава се вероятността от влошаване на гликемичния контрол и ако тези лекарства се отменят без промяна на дозата на глимепирид, рискът от хипогликемия се влошава;
  • блокери H2-хистаминови рецептори, резерпин, клонидин, гуанетидин, бета-блокери: може да се наблюдава увеличаване / намаляване на хипогликемичния ефект (необходимо е внимателно проследяване на нивата на кръвната захар);
  • етанол: възможно отслабване / засилване на хипогликемичния ефект на глимепирид;
  • зъбни колела (секвестъри на жлъчни киселини): абсорбцията на глимепирид от стомашно-чревния тракт е намалена; Amaril M се препоръчва да се приема поне 4 часа преди да използвате нивото на колелото;
  • могат да се регистрират бета-блокери, гуанетидин, клонидин, резерпин: отслабване / блокиране на адренергичните реакции на контрарегулация, които се проявяват в отговор на появата на хипогликемия и насочени към повишаване на кръвната глюкоза, което води до отслабване на проявите на хипогликемия, което допринася за по-незабележимото й развитие за пациента и лекаря и в резултат на това усложнява навременното откриване и лечение на това заболяване;
  • непреки антикоагуланти, кумаринови производни: ефектите им могат да бъдат засилени или намалени.

Метформин

Комбинации, които не се препоръчват:

  • гентамицин и други антибиотици със значителен нефротоксичен ефект: рискът от лактатна ацидоза може да се увеличи;
  • йодсъдържащи контрастни вещества за интраваскуларно приложение: може да се развие бъбречна недостатъчност и в резултат на това се натрупва метформин и повишен риск от лактатна ацидоза; необходимо е временно да се анулира метформин преди или по време на изследването и да не се възобновява приемането му в рамките на 48 часа след приключване на манипулацията; терапията с метформин може да започне само след тестване и получаване на нормални показатели за бъбречна активност;
  • етанол: рискът от развитие на лактатна ацидоза на фона на остра алкохолна интоксикация се увеличава, особено при пропускане на хранене или липса на храна, както и при чернодробна недостатъчност; тази комбинация трябва да се избягва.

Комбинации, изискващи повишено внимание:

  • АСЕ инхибитори: възможно понижаване на кръвната глюкоза; по време на употреба и след прекратяване на тези лекарства може да се наложи промяна в дозите на хипогликемичния агент;
  • GCS (за системна / локална употреба), бета2-адреностимуланти и диуретици с вътрешна хипергликемична активност: препоръчва се провеждането, особено в началото на комбинираното лечение, по-често наблюдение на сутрешната концентрация на глюкоза в кръвта; може да се наложи промяна в дозите на хипогликемична терапия;
  • лекарства, които намаляват хипогликемичния ефект на метформин - хормони на щитовидната жлеза, пиразинамид, епинефрин, естрогени, глюкокортикостероиди, фенотиазини, изониазид, диуретици (включително тиазидни), никотинова киселина, орални контрацептиви, бавни блокери на калциевите канали (BMIC, sym) фенитоин: може да се наблюдава намаляване на хипогликемичния ефект; е необходимо наблюдение на кръвната захар;
  • лекарства, които увеличават хипогликемичния ефект на метформин - инсулин, салицилати (включително ацетилсалицилова киселина), МАО инхибитори, бета-блокери (включително пропранолол), сулфонилуреи, анаболни стероиди: могат да се регистрират повишени хипогликемични ефекти на метформин; трябва да се следи състоянието на пациента и кръвната захар.

Взаимодействия, изискващи специално внимание:

  • нифедипин: с еднократна употреба на нифедипин и метформин се отчита увеличение на AUC и C в плазматамакс последният съответно с 9 и 20%, както и увеличение на количеството метформин, отделяно от бъбреците; минимален ефект върху фармакокинетиката на нифедипин;
  • фуросемид: с единична доза се отбелязва повишаване на плазмата Смакс метформин в кръвта с 22% и AUC с 15%, без значителни промени в бъбречния клирънс; в сравнение с режим на монотерапия Смакс и AUC на фуроземид с тази комбинация намалява съответно с 31 и 12%, терминал Т½ намалява с 32% без значителни промени в бъбречния клирънс;
  • катионни лекарства - дигоксин, прокаинамид, амилорид, морфин, хинин, хинидин, триамтерен, ванкомицин, ранитидин, триметоприм: внимателното проследяване на състоянието и корекцията на дозата на метформин и / или лекарството, взаимодействащо с него, е необходимо на фона на едновременна употреба на катионни лекарства, тъй като последните се елиминират чрез тубулна секреция в бъбреците и теоретично могат да взаимодействат с метформин, конкурирайки се за цялостната транспортна система на тубулите на бъбреците.

Аналози

Аналозите на Amaril M са: Glidika M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfage, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force и др..

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C.

Срок на годност - 3 години.

Условия за ваканция в аптеката

Предлага се рецепта.

Отзиви за Amarila M

Според прегледите на Amaril M, лекарството е ефективно хипогликемично средство, което осигурява намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта и поддържането му на безопасно ниво. Пациентите отбелязват, че за да се постигне положителен резултат от терапията, е необходимо и спазването на подходяща диета и получаване на адекватна физическа активност.

Недостатъкът на лекарството, според прегледите, е голям брой противопоказания, както и нежелани събития, които често се появяват по време на терапията. Много пациенти са недоволни от високата, според тях, цена на Amaril M..

Амарил М цена в аптеките

Цената на Amaryl M 2 mg + 500 mg може да бъде 778-1072 рубли. на опаковка, съдържаща 30 филмирани таблетки.

Amaryl и Amaryl M - инструкции за употреба, цени и отзиви

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболявания трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

дефиниция

Инструкции за употреба

Състав, форми за освобождаване

Активното вещество в Amaril е само едно - глимепирид. Останалите вещества са спомагателни.
Таблетки Amaril се предлагат в четири различни дози (1, 2, 3 и 4 mg глимепирид).

В зависимост от дозата на глимепирид, таблетките се различават по цвят:

  • Амарил 1 mg - розови таблетки (30, 60, 90 или 120 бр. На опаковка);
  • Амарил 2 mg - зелени таблетки (същото количество в опаковката);
  • Амарил 3 mg - светло жълти таблетки (същото количество в опаковката);
  • Амарил 4 mg - сини таблетки (подобно количество на опаковка).

Всички тези таблетки са плоски овални; от всяка страна - гравиране "NMK" и "ff".

Съществува и комбинирано лекарство Амарил М, което освен глимепирид включва и друго хипогликемично средство - метформин.

Таблетките Amaryl M се предлагат в две дози:

  • 1 mg глимепирид, 250 mg метформин;
  • 2 mg глимепирид, 500 mg метформин.

И двете таблетки са с бял цвят, двойно изпъкнала форма с овална форма, покрити с филмово покритие и имат гравиране "HD25" от едната страна..

Действие върху тялото

Глимепирид има ефект върху панкреаса, регулира производството на инсулин и навлизането му в кръвта. И инсулинът вече директно намалява кръвната захар. В допълнение, глимепирид насърчава притока на калций от кръвта в клетките на тъканите. Той също така инхибира образуването на атеросклеротични плаки по стените на кръвоносните съдове..

Метформин намалява концентрацията на захар в кръвта по друг начин: подобрява кръвообращението в черния дроб и стимулира превръщането на захарта (глюкозата) в безопасен за диабет пациент гликоген. Метформинът също така подпомага усвояването на глюкозата от мускулните клетки.

Показания за употреба

Лекарствата Amaryl и Amaryl M имат само една индикация за употреба: захарен диабет тип 2 (неинсулинозависим - т.е. не подлежи на лечение с инсулин).

На практика беше установено, че ефектът на Амарил (глимепирид) се усилва от неговата комбинация с метформин. Тогава комбинираният препарат Амарил М е създаден за удобство на пациенти и лекари.

Противопоказания

Странични ефекти

Най-честият страничен ефект при използване както на Amaril, така и на Amaril M е хипогликемия (понижаване на кръвната захар под нормата).

Други странични ефекти са много по-рядко срещани, но могат да засегнат много органи и системи..
Възможни реакции от страна на нервната система:

  • главоболие, виене на свят;
  • сънливост или, обратно, нарушение на съня;
  • агресивност, загуба на самоконтрол;
  • депресия;
  • отслабване на концентрацията на вниманието, намаляване на скоростта на реакция;
  • говорни нарушения;
  • рейв;
  • треперещи ръце и крака;
  • крампи
  • загуба на съзнание.

Възможни реакции от страна на сърдечно-съдовата система:
  • cardiopalmus;
  • душевна болка;
  • нарушения на сърдечния ритъм;
  • високо кръвно налягане.

Възможни реакции от страна на храносмилателната система:
  • глад;
  • гадене, повръщане;
  • болка или усещане за тежест в стомаха;
  • диария (диария);
  • застой на жлъчката;
  • хепатит (много рядко).

Възможни реакции от страна на хематопоетичната система:

  • анемия (намалена концентрация на хемоглобин);
  • намаляване на броя на различни кръвни клетки (червени кръвни клетки, бели кръвни клетки, тромбоцити и др.).

Възможни алергични реакции - кожни обриви, придружени от сърбеж.

В началото на лечението може да се отбележи преходно зрително увреждане..

Дозировка и приложение

Дозировката на лекарства Amaryl и Amaryl M се предписва от лекаря индивидуално за всеки пациент, в зависимост от това колко високо е нивото на кръвната захар на пациента.

Лечението с Amaril обикновено започва с минимална доза от 1 mg. Пациентът приема тази доза веднъж дневно - сутрин, преди закуска или по време на нея. Таблетките трябва да се измиват с достатъчно количество вода (най-малко 0,5 чаши); не дъвчете таблетки.

Ако е необходимо, лекарят постепенно увеличава дневната доза Амарил, използвайки схемата: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. Амарил 4 mg най-често се използва като максимална дневна доза. Предписването на Amaril в доза от 6 и 8 mg е по-скоро рядко изключение.

Интервалът между увеличаването на дозата трябва да бъде 1-2 седмици.
Лечението се придружава от задължителни контролни тестове за определяне нивото на кръвната захар на пациента..

Съгласно същия принцип се определя режима на дозиране на лекарството Амарил М. Дневната доза се използва в 1 доза или се разделя на 2 дози. Най-често използваният амарил М 2 mg + 500 mg.

Ако пациентът е забравил да пропусне лекарството (Амарила или Амарила М), тези дни се пропускат без лекарства. Не е необходимо да увеличавате дозата на лекарството и с последващо приложение.

Много е важно пациентът след приема на хапчето да не забравя да яде. В противен случай кръвната захар ще падне под нормата..

Особено внимателно и внимателно подбрана доза от лекарството за пациенти в напреднала възраст (под контрола на бъбречната функция).

Амарил и Амарил М по време на бременност

Допълнителни насоки

Лекарят, предписвайки на пациента Амарил или Амарил М, трябва да предупреди за възможността за странични ефекти и най-важното - за появата на хипогликемия в случай, че пациентът приема лекарството, но забравя да яде. В този случай на пациента се препоръчва винаги да носи сладкиши или захар на парчета, за да може бързо да повиши кръвната захар.

В допълнение към системната проверка на нивата на глюкоза в кръвта и урината, лечението с Amaril и Amaril M също редовно следи кръвния състав и чернодробната функция..

При стресови обстоятелства, придружени с отделяне на адреналин в кръвта, ефективността на Amaril и Amaril M намалява. Такива ситуации могат да бъдат злополуки, конфликти в семейството или на работното място, заболявания с високо повишаване на температурата. В такива случаи пациентът временно се прехвърля на инсулин.

Взаимодействие с лекарства

Някои лекарства, използвани едновременно с Amaril (Amaril M), засилват ефекта му, докато други го отслабват. Списъкът с тези и други лекарства е доста голям. Следователно пациентът, когато се свързва с непознат лекар, трябва да съобщи за болестта си (диабет) и че приема Амарил. Лекарят ще предпише лекарства, които са неутрални към Amaril за лечение, или ще промени дозата на лекарството, ако е необходимо.

Употребата на Amaril и Amaril M с алкохол дава непредсказуема реакция: ефективността на Amaril може както да намалее, така и да се увеличи.

Отзиви

Множество прегледи на пациенти, лекувани с Amaril и Amaril M, дават основание да се говори за високата ефективност на лекарството с правилната дозировка на лекарството.

Твърдението, че най-честият страничен ефект на Amaril и Amaril M е хипогликемия (изразено прекомерно понижение на концентрацията на кръвна захар) се потвърждава от прегледите. Пациентите описват признаците на хипогликемия като остра слабост, замаяност, глад, треперещи ръце и цялото тяло. Ако не вземете никакви мерки, можете да загубите съзнание. Поради това повечето хора с диабет, които получават лечение с Amaril (Amaril M), обикновено носят захар на парчета или бонбони. Изял парче захар, пациентът бързо повишава нивото на глюкозата в кръвта и здравето му се подобрява.

Понякога шофьорите на превозни средства се оплакват от намаляване на реакцията по време на движение. Това съответства на страничния ефект на нервната система, посочен в инструкциите.

Много отзиви одобрително пишат, че различният цвят на таблетките Amaril помага да не се обърка дозировката.

Някои пациенти, особено възрастните хора, одобряващи ефективността на Amaril (Amaril M), смятат цената му все още за твърде висока.

Цената на таблетки Amaryl (30 таблетки на опаковка), в зависимост от дозата, е 203 - 840 рубли.

Цената на таблетки Amaryl M (30 таблетки на опаковка) е:

  • Amaril M 2mg + 500mg: 411 - 580 рубли.
  • Амарил М в дозировка от 1 mg + 250 mg почти не се предписва от лекарите и се среща рядко в аптеките.