1-1 (3,4-диоксифенил) -2-метиламиноетанол.
Синоними: Аднефрин, Адренамин, Адренин, Епинефрин, Епинефрин, Епиренан, Епиринамин, Епи, Глаукон, Глауконин, Глаукосан, Хипернефрин, Леворин, Нефридин, Паранефрин, Реностиптицин, Стилитеранал, Супраналин Супрареналин, Супрареналин Супрареналин, Супрареналин Супрареналин
Адреналинът се намира в различни органи и тъкани, в значителни количества се образува в хромафиновата тъкан, особено в надбъбречната медула.
Адреналинът, използван като лекарствено вещество, се получава от тъкан на надбъбречните жлези на клане добитък или синтетично.
Предлага се под формата на адреналин хидрохлорид и адреналин хидротартрат.
Адреналин хидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).
Синоними: Adrenalinum hydrochloricum, Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.
Състав и форма на освобождаване. Бял или леко розов кристален прах. Променя се под въздействието на светлина и кислород. За медицинска употреба се предлага под формата на 0,1% разтвор (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1%).
Разтворът се приготвя с добавяне на 0,01 N. разтвор на солна киселина. Консервиран от хлоробутанол и натриев метабисулфит; pH 3,0 - 3,5. Разтворът е безцветен, прозрачен. Разтворите не могат да се нагряват, те се приготвят при асептични условия..
Адреналин хидротартрат (Adrenalini hydrotartras)
Синоними: Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinephrine bitartrate.
Състав и форма на освобождаване. Кристален прах, бял или сиво-бял. Лесно се променя под въздействието на светлина и кислород. Лесно разтворим във вода, с ниско съдържание на алкохол.
Водните разтвори (pH 3.0 - 4.0) са по-стабилни от разтворите на епинефрин хидрохлорид. Стерилизира се при +100 ° С за 15 минути.
- фармакологичен ефект
- Показания за употреба
- Противопоказания
- Странични ефекти
Действието на адреналин, когато се въвежда в тялото, е свързано с ефект върху - и b-адренергичните рецептори и в много отношения съвпада с ефектите на възбуждане на симпатиковите нервни влакна. 0n причинява стесняване на съдовете на органите на коремната кухина, кожата и лигавиците; в по-малка степен свива съдовете на скелетния мускул. Кръвното налягане се повишава. Притискащият ефект на адреналина във връзка с възбуждането на β-адренергичните рецептори е по-малко постоянен от ефекта на норепинефрина.
Промените в сърдечната дейност са сложни: стимулирайки адренорецепторите на сърцето, адреналинът допринася за значително увеличаване и увеличаване на сърдечната честота; в същото време обаче във връзка с рефлекторни промени поради повишаване на кръвното налягане се възбужда центърът на вагусните нерви, които имат инхибиращ ефект върху сърцето; в резултат сърдечната дейност може да се забави. Сърдечни аритмии могат да се появят, особено в условия на хипоксия.
Адреналинът предизвиква отпускане на мускулите на бронхите и червата, разширяване на зениците (поради свиване на радиалните мускули на ириса с адренергична инервация). Под въздействието на адреналина се наблюдава повишаване на кръвната глюкоза и повишен тъканен метаболизъм. Адреналинът подобрява функционалната способност на скелетните мускули (особено когато е уморен); действието му е подобно в това отношение на ефекта на възбуждане на симпатиковите нервни влакна (явление, открито от Л. А. Орбели и А. Г. Гинетински).
Адреналинът в терапевтични дози обикновено няма изразен ефект върху централната нервна система. Въпреки това могат да се наблюдават тревожност, главоболие и тремор. При пациенти с паркинсонизъм мускулната ригидност и тремор се увеличават под въздействието на адреналин..
Предписвайте адреналин под кожата, в мускулите и локално (на лигавиците), понякога инжектиран във вена (метод на капене); в случай на остър сърдечен арест понякога се прилага интракарден разтвор на адреналин. Вътре адреналинът не се предписва, тъй като той е унищожен в стомашно-чревния тракт.
Показания. Адреналинът се използва при анафилактичен шок, алергичен оток на ларинкса, бронхиална астма (облекчаване на остри атаки), алергични реакции, които се развиват с употребата на лекарства (пеницилин, серум и др.) И други алергени, с хипергликемична кома (с предозиране на инсулин).
Адреналинът е ефективно средство за облекчаване на бронхиалния спазъм при бронхиална астма. Въпреки това, той действа не само на бронхиалните адренергични рецептори (b2-адренорецептори), но и върху миокардните адренорецептори (b 1 -адренорецептори), причинявайки тахикардия и повишен сърдечен пулс; може да наруши снабдяването на миокарда с кислород. Освен това, във връзка с възбуждането на -адренорецепторите, се наблюдава повишаване на кръвното налягане. Върху бронхите изадринът, орципреналинът и др. Имат по-селективен ефект от адреналина (виж).
Преди това адреналинът се използва широко за повишаване на кръвното налягане по време на шок и колапс. В момента те предпочитат да използват за тази цел лекарства, които селективно действат на a-адренергичните рецептори (норепинефрин, месатон и др.). Адреналинът има силно изразен пейсмейк ефект и е ефективен при рязко намаляване на възбудимостта на миокарда, но употребата му за тази цел е ограничена поради способността да предизвиква екстрасистоли.
Адреналинът се използва и като локален вазоконстриктор. Разтворът се добавя към локални анестетици за удължаване на тяхното действие и намаляване на кървенето; добавете разтвор на адреналин непосредствено преди употреба. За спиране на кървенето понякога се използват тампони, навлажнени с разтвор на адреналин. В офталмологичната и оториноларингологичната практика адреналинът се използва като вазоконстрикторно (и противовъзпалително) средство в капки и мехлеми..
Адреналинът под формата на 1 - 2% разтвор се използва и при лечението на проста глаукома с отворен ъгъл. Във връзка с вазоконстрикторния ефект секрецията на воден хумор намалява и вътреочното налягане намалява; също така е възможно отливът да се подобри. Често адреналинът се предписва заедно с пилокарпин. При глаукома със затваряне на ъгъл (тесноъгълна) употребата на адреналин е противопоказана, тъй като може да се развие остра атака на глаукома.
Употребата на адреналин. Терапевтичните дози адреналин хидрохлорид за парентерално приложение обикновено са за възрастни 0,3 - 0,5 - 0,75 ml О, 1% разтвор и адреналин на хидротартрат - същото количество 0,18% разтвор.
Децата, в зависимост от възрастта, се инжектират с 0,1 - 0,5 ml от тези разтвори.
По-високи дози 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид и 0,18% разтвор на адреналин хидротартрат за възрастни под кожата: еднократно 1 ml, дневно 5 ml.
Странични ефекти на адреналин. При използване на адреналин се наблюдава повишаване на кръвното налягане, тахикардия; могат да се появят аритмии, болки в областта на сърцето. В случай на нарушения на ритъма, причинени от адреналин, се предписват b-блокери (вижте Анаприлин).
Противопоказания Адреналинът е противопоказан при хипертония, тежка атеросклероза, аневризми, тиреотоксикоза, захарен диабет, бременност. Не използвайте адреналин за анестезия с флуортан, циклопропан (поради появата на аритмии).
Начин на освобождаване: адреналин хидрохлорид: О, 1% разтвор в бутилки от 10 ml за външна употреба и О, 1% инжекционен разтвор (Solutio Adrenalini hydrochloridi O, 1% РРО Ръбо инжекционибус) в ампули от 1 ml; адреналин хидротартрат: 0,18% инжекционен разтвор в ампули от 1 ml и 0,18% разтвор за външна употреба във флакони от 10 ml.
Съхранение: Списък Б. На хладно и тъмно място.
Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml
D.t.d. N. 6 в ампула.
D.S. Под кожата, 0,5 ml (за възрастни)
Rp.: Sol. Адреналини хидрохлориди О, 1% 1 мл
D.t.d. N. 6 в ампула.
S. Под кожата, 0,5 ml (за възрастни).
Под кожата на дете на 5 години, 0,1 ml 2 пъти на ден
Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 18% 1O ml
D.S. Капки за очи. 1 капка 3 пъти на ден
(с глаукома с отворен ъгъл)
Rp.: Ментоли 0,02
Zinci Oxydi 1.0
Sol. Адреналини хидрохлориди О, 1% тегл. х
Васелини 1О, 0
М. F. Унг.
D.S. За смазване на носната лигавица
Rp.: Sol. Адреналини хидрохлориди О, 1% 10 мл
Рилокарпини хидрохлориди О, 1
M.D.S. Капки за очи. 1 - 2 капки 2-3 пъти на ден
ден (с глаукома).
Забележка. Така нареченият адренопилокарпин.
В чужбина адреналинът се предлага под формата на редица готови лекарствени форми (капки за очи) за офталмологична практика: Епинал, Ерифрин, Ериглауссон, Глаукон, Глауконин, Глаусан и др. Високоефективно антихипертензивно лекарство, използвано при глаукома с отворен ъгъл, е адреналин дипивалат.
Синоними: Епинефрин дипивалат, Дипивефрин, Диопин, Дипивефрин, Рропин, Тилодрин, Вистапин и др..
Лекарството е типично "пролекарство", от което по време на биотрансформацията в тъканите на окото се отделя адреналин..
Според ефекта върху вътреочното налягане, лекарството е по-активно от адреналин: 0,05 - 0,1% разтвор на адреналин дипивалат е равен по сила на хипотензивния ефект на 1 - 2% разтвор на адреналин. Високата ефективност на адреналин дипивалат е свързана с неговата липофилност и способността лесно да прониква през роговицата.
Обикновено адреналин дипивалат се използва под формата на 0,1% разтвор, 1 капка 2 пъти на ден.
Може да се комбинира с пилокарпин.
Забележка Напоследък се смята, че повишаването на кръвното налягане се дължи на действието на адренолина върху 2-адренорецептори, локализирани във вътрешната мембрана на стените на кръвоносните съдове.
Използването на лекарството адреналин само според предписанието на лекаря, описанието е дадено за справка!
Какво страдат алергиите, когато навсякъде има тополов пух?
Адреналин здраве
Инструкция за употреба
- Руски
- қазақша
Търговско наименование
Международно непатентовано име
Доза от
Инжекционен разтвор 0,18%, 1 ml
структура
1 ml разтвор съдържа
активно вещество - адреналин хидротартрат 1,82 mg
помощни вещества: натриев метабисулфит (E 223), натриев хлорид, вода за инжектиране
описание
Бистър безцветен разтвор
Фармакотерапевтична група
Лекарства за лечение на сърдечни заболявания. Кардиотонични средства с негликозиден произход. Адренергични и допаминови стимуланти. Адреналин.
ATX C01CA24 код.
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
След интрамускулно или подкожно приложение епинефринът се абсорбира бързо; максимална концентрация в кръвта се достига след 3-10 минути.
Терапевтичният ефект се развива почти мигновено при интравенозно приложение (продължителност на действието - 1-2 минути), 5-10 минути след подкожно приложение (максимален ефект - 20 минути), при интрамускулно приложение времето на настъпване на ефекта е променливо.
Прониква през плацентарната бариера, в кърмата, не преминава кръвно-мозъчната бариера.
Метаболизира се чрез моноаминооксидаза (във ванилилова мислена киселина) и катехол-О-метилтрансфераза (в метанефрин) в клетките на черния дроб, бъбреците, чревната лигавица, аксоните.
Полуживотът при интравенозно приложение е 1-2 минути. Екскрецията на метаболитите се осъществява от бъбреците. Екскретира се в кърмата.
Фармакодинамика
Адреналин-здравето е пейсмейкър, вазоконстриктор, хипертоник, антихипогликемичен агент. Стимулира α- и β-адренергичните рецептори с различна локализация. Има изразен ефект върху гладката мускулатура на вътрешните органи, сърдечно-съдовата и дихателната система, активира въглехидратния и липидния метаболизъм.
Механизмът на действие се дължи на активирането на аденилатциклазата върху вътрешната повърхност на клетъчните мембрани, увеличаване на вътреклетъчната концентрация на cAMP и Ca2 +. Първата фаза на действие се дължи предимно на стимулирането на β-адренергичните рецептори на различни органи и се проявява чрез тахикардия, повишен сърдечен пулс, възбудимост и проводимост на миокарда, артерио- и бронходилатация, понижен тонус на матката, мобилизиране на гликоген от черния дроб и мастни киселини от мастните депа. Във втората фаза се възбуждат α-адренорецепторите, което води до стесняване на съдовете на коремните органи, кожата, лигавиците (скелетните мускули в по-малка степен), повишаване на кръвното налягане (главно систолно) и общо периферно съдово съпротивление.
Ефективността на лекарството зависи от дозата. При много ниски дози, когато скоростта на приложение е по-малка от 0,01 µg / kg / min, тя може да понижи кръвното налягане поради разширяване на съдовете на скелетните мускули. При скорост на инжектиране 0,04-0,1 mcg / kg / min, тя увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, обемния удар на кръвта и минутния обем на кръвта, намалява общото периферно съдово съпротивление; над 0,2 mcg / kg / min - свива кръвоносните съдове, повишава кръвното налягане (главно систолно) и общото периферно съдово съпротивление. Пресорен ефект може да причини краткотрайно рефлекторно забавяне на сърдечната честота. Отпуска гладките мускули на бронхите. Дози над 0,3 mcg / kg / min намаляват бъбречния кръвен поток, кръвоснабдяването на вътрешните органи, тонуса и подвижността на стомашно-чревния тракт.
Повишава миокардната проводимост, възбудимост и автоматизъм. Увеличава миокардната нужда от кислород. Той инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени, индуцирани от антигени, елиминира спазма на бронхиолите и предотвратява развитието на оток на лигавицата им. Действайки върху α-адренергичните рецептори на кожата, лигавиците и вътрешните органи, той предизвиква вазоконстрикция, намаляване на скоростта на абсорбция на локалните анестетици, увеличава продължителността на действие и намалява токсичния ефект на локалната анестезия. Стимулирането на β2-адренергичните рецептори се придружава от повишена екскреция на калий от клетката и може да доведе до хипокалиемия. Интракавернозното приложение намалява кръвоснабдяването на corpus cavernosum.
Разширява зениците, помага за намаляване на производството на вътреочна течност и вътреочно налягане. Той причинява хипергликемия (засилва гликогенолизата и глюконеогенезата) и повишава съдържанието на свободни мастни киселини в кръвната плазма, подобрява тъканния метаболизъм. Слабо стимулира централната нервна система, проявява антиалергични и противовъзпалителни ефекти.
Показания за употреба
незабавни алергични реакции: анафилактичен шок в резултат на употребата на лекарства, серуми, кръвопреливане, ухапвания от насекоми или контакт с алергени
облекчаване на остри пристъпи на астма
артериална хипотония с различен произход (постхеморагична, интоксикационна, инфекциозна)
хипокалиемия, включително поради предозиране на инсулин
асистолия, сърдечен арест
удължаване на локалните анестетици
AV блокада на III степен, рязко развита
Дозировка и приложение
Назначава се интрамускулно, подкожно, интравенозно (капково), интракардиално (реанимация по време на сърдечен арест). При интрамускулно приложение ефектът на лекарството се развива по-бързо, отколкото при подкожно. Индивидуален режим на дозиране.
Анафилактичен шок: 0,5 ml, разреден в 20 ml 40% разтвор на глюкоза, се прилага интравенозно. В бъдеще, ако е необходимо, интравенозното капене продължава със скорост 1 µg / min, за което 1 ml адреналинов разтвор се разтваря в 400 ml изотоничен натриев хлорид или 5% глюкоза. Ако състоянието на пациента позволява, е по-добре да се проведе интрамускулна или подкожна инжекция от 0,3-0,5 ml в разредена или неразредена форма.
Бронхиална астма: прилага се 0,3-0,5 ml подкожно в разредена или неразредена форма. Ако е необходимо, повторното въвеждане на тази доза може да се приложи на всеки 20 минути (до 3 пъти). Може би интравенозно приложение на 0,3-0,5 ml в разредена форма.
Като вазоконстриктор се прилага венозно капене със скорост 1 µg / min (с възможно увеличение до 2-10 µg / min).
Асистолия: инжектирана интракардиално 0,5 ml, разредена в 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид. По време на мерките за реанимация - 1 ml (разрежда се) венозно бавно на всеки 3-5 минути.
Асистолия при новородени: прилага се интравенозно при 0,01 ml / kg телесно тегло на всеки 3-5 минути, бавно.
Анафилактичен шок: прилага се подкожно или мускулно на деца под 1-годишна възраст - 0,05 ml, на възраст 1 година - 0,1 ml, 2 години - 0,2 ml, 3-4 години - 0,3 ml, 5 години - 0,4 мл, 6-12 години - 0,5 мл. Ако е необходимо, администрирането се повтаря на всеки 15 минути (до 3 пъти).
Бронхоспазъм: инжектира се подкожно с 0,01 ml / kg телесно тегло (максимално - до 0,3 ml). Ако е необходимо, приложението се повтаря на всеки 15 минути (до 3-4 пъти) или на всеки 4 часа.
Адреналин
структура
Какво е адреналин и къде се произвежда адреналин
Адреналинът е хормон, който се образува в надбъбречната медула, структура, която се регулира от нервната система и е основният източник на катехоламинови хормони за тялото - допамин, адреналин и норепинефрин..
Използваният като лекарство адреналин се получава от тъкан на надбъбречните жлези на клане добитък или синтетично.
Епинефрин - какво е това?
Международното непатентно наименование за адреналин (INN) е епинефрин.
За медицината лекарството се произвежда от фармацевтични компании под формата на адреналин хидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum) и под формата на адреналин хидротартрат (Adrenalini hydrotartras).
Първият е бял или бял с розово оцветен прах с кристална структура, който има способността да променя свойствата си под въздействието на светлина и кислород, съдържащи се във въздуха.
В процеса на приготвяне на разтвора, O, O1 N се добавят към праха. разтвор на солна киселина. За консервирането се използват хлоробутанол и натриев метабисулфит. Готовият разтвор е бистър и безцветен..
Адреналин хидротартратът е кристален бял или бял до сивкав прах с способността да променя свойствата си под въздействието на светлина и кислород във въздуха.
Прахът е силно разтворим във вода, но слабо разтворим в алкохол. За разлика от разтворите на епинефрин хидрохлорид, водните разтвори на епинефрин хидротартрат са по-устойчиви, но по своето действие са абсолютно идентични с тях..
Поради разликата в молекулното тегло (за хидротартрат е 333,3, а за хидрохлорид - 219,66), хидротартратът се използва в по-голяма доза.
Освободете формуляра
Фармацевтичните компании произвеждат лекарства под формата на:
- 0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид;
- 0,18% разтвор на адреналин хидротартрат.
В аптеките лекарството се предлага в ампули, направени от неутрално стъкло. Количеството средства в една ампула е 1 ml.
Разтворът за локална употреба се продава в херметически затворени флакони с оранжево стъкло. Капацитетът на една бутилка е 30 мл.
Също така в аптеките Адреналин се намира в таблетки. Лекарството се предлага под формата на хомеопатични гранули D3.
фармакологичен ефект
Уикипедия посочва, че адреналинът принадлежи към групата на катаболните хормони и засяга почти всички видове метаболизъм. Той помага за повишаване на кръвната захар и стимулира тъканния метаболизъм..
Адреналинът принадлежи едновременно към две фармакологични групи:
- Лекарства, които имат стимулиращ ефект върху α и α + β-адренергичните рецептори.
- Хипертонични лекарства.
Лекарството се характеризира със способността да осигурява:
- хипергликемична;
- бронходилататор;
- хипертонична;
- антиалергичен;
- вазоконстрикторни ефекти.
В допълнение, хормонът адреналин:
- има инхибиращ ефект върху производството на гликоген в скелетните мускули и черния дроб;
- спомага за подобряване на усвояването и оползотворяването на глюкозата от тъканите;
- повишава активността на гликолитичните ензими;
- стимулира разграждането и инхибира синтеза на мазнини (подобен ефект се постига благодарение на способността на адреналина да влияе на β1-адренергичните рецептори, локализирани в мастната тъкан);
- повишава функционалната активност на скелетната мускулна тъкан (особено при силна умора);
- стимулира централната нервна система (генерирана в гранични (тоест опасни за човешкия живот) ситуации, хормонът провокира повишаване на нивото на будност, повишава умствената активност и умствената енергия, а също така насърчава умствената мобилизация);
- възбужда областта на хипоталамуса, която е отговорна за производството на кортикотропин, освобождаващ хормон;
- активира системата на надбъбречната кора-хипофизата-хипоталамус;
- стимулира производството на адренокортикотропен хормон;
- стимулира функцията на системата за коагулация на кръвта.
Адреналинът има антиалергичен и противовъзпалителен ефект, предотвратявайки освобождаването на алергични и възпалителни медиатори (левкотриени, хистамин, простагландини и др.) От мастоцитите, вълнуващи β2-адренергични рецептори, локализирани в тях и намалява чувствителността на различни тъкани към тези вещества.
Умерените концентрации на адреналин имат трофичен ефект върху скелетната мускулна тъкан и миокарда, докато при високи концентрации хормонът засилва катаболизма на протеина.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Брутна формула на адреналин - C₉H₁₃NO₃.
Адреналинът и други вещества, които се произвеждат от надбъбречните жлези, имат способността да взаимодействат с различни тъкани на тялото и по този начин да подготвят тялото за реакция на стресова ситуация (например ситуация на физически стрес).
Реакцията на силен стрес често се описва с израза „бий се или бягай“. Той е разработен в процеса на еволюция и представлява един вид защитен механизъм, който ви позволява почти моментално да реагирате на опасността.
Когато човек е в опасна ситуация, неговият хипоталамус дава на надбъбречните жлези, където се формира хормонът адреналин, сигнал за освобождаването на последния в кръвта. Реакцията на тялото към такова огнище се развива в рамките на няколко секунди: силата и скоростта на човек значително се увеличават, а чувствителността към болка рязко намалява.
Такъв хормонален прилив се нарича "адреналин".
Действайки на β2-адренергичните рецептори, локализирани в тъканите и черния дроб, хормонът стимулира глюконеогенезата (биохимичен процес на образуване на глюкоза от неорганични прекурсори) и процеса на биосинтеза на гликоген от глюкоза (гликогенеза).
Действието на адреналин при въвеждането му в организма е свързано с ефект върху α- и β-адренергичните рецептори и в много отношения е подобно на ефектите, които се проявяват по време на рефлекторно възбуждане на симпатиковите нервни влакна.
Механизмът на действие на лекарството се дължи на активирането на ензима аденилат циклаза, отговорен за синтеза на цикличен AMP (cAMP).
Чувствителните за адреналин рецептори се локализират на външната повърхност на клетъчните мембрани, тоест хормонът не прониква в клетката. В клетката неговото действие се предава благодарение на така наречените втори посредници, основният от които е именно цикличното AMP. Първият медиатор в регулаторната система за предаване на сигнали е самият хормон.
Симптомите на адреналин, който се втурва в кръвта, са:
- стесняване на кръвоносните съдове в кожата, лигавиците, както и в органите на коремната кухина (съдовете в скелетната мускулна тъкан са малко по-малки);
- разширяване на кръвоносните съдове, разположени в мозъка;
- повишена честота и увеличени контракции на сърдечния мускул;
- облекчаване на антиовентрикуларната (атриовентрикуларната) проводимост;
- повишен автоматизъм на сърдечния мускул;
- повишаване на кръвното налягане;
- преходна рефлексна брадикардия;
- отпускане на гладките мускули на бронхите и чревния тракт;
- намаляване на вътреочното налягане;
- разширени зеници;
- намалено производство на вътреочна течност;
- хиперкалиемия (с продължителна стимулация на β2-адренергични рецептори);
- повишена плазмена концентрация на безкръвни мастни киселини.
С въвеждането на адреналин iv или под кожата лекарството се абсорбира добре. Максималната плазмена концентрация след приложение под кожата или мускула се отбелязва след 3-10 минути.
Адреналинът се характеризира с способността да прониква през плацентата и кърмата, докато почти не е в състояние да проникне в BBB (кръвно-мозъчна бариера).
Метаболизирането му се осъществява с участието на ензимите моноаминооксидаза (МАО) и катехол-О-метилтрансфераза (COMT) в симпатичните нервни окончания и вътрешните органи. Получените продукти на метаболизма са неактивни..
T1 / 2 (елиминационен полуживот) след прилагане на iv адреналин е приблизително 1-2 минути.
Метаболитите се екскретират главно чрез бъбреците, малко количество от веществото се екскретира непроменено.
Показания за употреба
Адреналинът е показан за употреба:
- с незабавно развитие на алергични реакции, включително реакции към лекарства, хранителни продукти, кръвопреливане, ухапвания от насекоми и др. (с анафилактичен шок, уртикария и др.);
- с рязък спад на кръвното налягане и нарушение на кръвоснабдяването на жизненоважни вътрешни органи (колапс);
- с пристъп на бронхиална астма;
- с хипогликемия, причинена от предозиране на инсулин;
- при състояния, характеризиращи се с намаляване на концентрацията на калиеви йони в кръвта (хипокалиемия);
- с глаукома с отворен ъгъл (повишено вътреочно налягане);
- със спиране на сърцето (асистолия на вентрикулите);
- по време на хирургични операции върху очите за облекчаване на подуване на конюнктивата;
- с кървене от съдове, повърхностно разположени в кожата и лигавицата;
- с остра атриовентрикуларна блокада на 3-та степен;
- с фибрилация на вентрикулите на сърцето;
- при остра левокамерна недостатъчност;
- с приапизъм.
Адреналинът се използва и като вазоконстриктор при редица отоларингологични заболявания и за удължаване на действието на локални лекарства за болка..
С хемороиди свещи с адреналин и тромбин могат да спрат кръвта и да обезболят засегнатата област.
Адреналинът се използва при хирургични интервенции и също се инжектира чрез ендоскоп, за да се намали загубата на кръв. В допълнение, веществото е част от някои разтвори, които се използват за дългосрочна локална анестезия (особено в стоматологията).
По-специално, за инфилтрационна и проводна анестезия (включително в денталната практика при екстирпация на зъба, запълване на кухини, при шлифоване на зъби преди поставяне на коронки) е показано лекарството Септанест с адреналин.
Таблетките адреналин се използват доста успешно за лечение на ангина пекторис, артериална хипертония. В допълнение, таблетките могат да се предписват за синдроми, придружени от повишена тревожност, усещане за свиване в гърдите и усещане за напречна греда, разположена през гърдите..
Противопоказания
Противопоказанията за употреба на адреналин са:
- упорито високо кръвно налягане (артериална хипертония);
- аневризма;
- тежко атеросклеротично съдово заболяване;
- бременност;
- кърмене;
- хипертрофична кардиомиопатия (GOKMP);
- феохромоцитом;
- тахиаритмии;
- тиреотоксикоза;
- свръхчувствителност към епинефрин.
Поради високия риск от аритмии, е забранено използването на адреналин за пациенти, които са под упойка с хлороформ, циклопропан, флуоротан.
Лекарството се използва с повишено внимание за лечение на пациенти в напреднала възраст и деца..
Странични ефекти
Адреналинът предизвиква не само значително увеличаване на физическата сила, бързина и производителност, но също така ускорява дишането и изостря вниманието. Често отделянето на този хормон е придружено от изкривяване във възприемането на реалността и замаяност.
В тези случаи, когато е настъпило освобождаването на хормона, но няма реална опасност, човек чувства раздразнителност и тревожност. Причината за това е, че отделянето на адреналин се придружава от увеличаване на производството на глюкоза и повишаване на кръвната захар. Тоест човешкото тяло получава допълнителна енергия, която обаче не намира изход.
В далечното минало повечето стресови ситуации са били разрешавани чрез физическа активност, в съвременния свят броят на стресовете се е увеличил значително, но в същото време физическата активност практически не се изисква за тяхното разрешаване. Поради тази причина много хора, склонни към стрес, активно се занимават със спорт, за да намалят адреналина..
Въпреки факта, че адреналинът играе водеща роля за оцеляването на организма, с течение на времето той води до негативни последици. Така че, продължителното повишаване на нивото на този хормон инхибира активността на сърдечния мускул, а в някои случаи дори може да провокира сърдечна недостатъчност.
Повишените нива на адреналин също са причина за безсъние и чести нервни разстройства (нервни сривове). Симптомите от този вид показват, че човек е в състояние на хроничен стрес..
Следните странични ефекти могат да бъдат реакцията на организма към въвеждането на адреналин:
- повишаване на кръвното налягане;
- увеличаване на честотата на контракциите на сърдечния мускул;
- нарушение на сърдечния ритъм;
- болка в гърдите в сърцето.
В случай на аритмия, провокирана от прилагането на лекарството, на пациента се показват лекарства, чието фармакологично действие е насочено към блокиране на β-адренергичните рецептори (например Анаприлин или Обзидан).
Инструкции за употреба на адреналин
Адреналин хидрохлорид, инструкциите за употреба препоръчват пациентите да се инжектират подкожно, по-рядко - в мускула или във вена (бавно капе). Лекарството не е разрешено да влезе в артерията, тъй като подчертано стесняване на периферните кръвоносни съдове може да провокира развитието на гангрена.
В зависимост от характеристиките на клиничната картина и целта, за която се предписва лекарството, еднократна доза за възрастен пациент варира от 0,2 до 1 ml, за дете от 0,1 до 0,5 ml.
В случай на остър сърдечен арест, пациентът трябва да въведе съдържанието на една ампула (1 ml) интракардиално; при камерно мъждене се посочва доза от 0,5 до 1 ml.
За да се спре атака на бронхиална астма, разтворът се инжектира под кожата в доза, равна на 0,3-0,5-0,7 ml.
По правило терапевтичните дози разтвори на адреналин хидрохлорид и хидротартрат са:
- 0,3-0,5-0,75 ml - за възрастни пациенти;
- 0,1-0,5 ml - за деца (в зависимост от възрастта на детето).
Допустима най-висока доза за подкожно приложение: за възрастен - 1 ml, за дете - 0,5 ml.
свръх доза
Симптомите на предозиране на адреналин са:
- прекомерно повишаване на кръвното налягане;
- разширени зеници (мидриаза);
- тахиаритмия, редуваща се с брадикардия;
- предсърдно и камерно мъждене;
- студенина и бледност на кожата;
- повръщане
- безпричинен страх;
- тревожност;
- тремор;
- главоболие;
- метаболитна ацидоза;
- инфаркт на миокарда;
- мозъчен кръвоизлив;
- белодробен оток;
- бъбречна недостатъчност.
Минималната смъртоносна доза се счита за доза, равна на 10 ml 0,18% разтвор.
Лечението включва спиране на приема на лекарството. За да се премахнат симптомите на предозиране на адреналин, се използват α- и β-адренергични блокери, както и бързодействащи нитрати.
В случаите, когато предозирането е придружено от сериозни усложнения, на пациента се показва комплексно лечение. При аритмии, свързани с употребата на лекарството, се предписва парентерално приложение на β-блокери.
взаимодействие
Адреналиновите антагонисти са лекарства, които блокират α- и β-адренергичните рецептори.
Неселективните β-блокери имат усилващ ефект върху пресорния ефект на епинефрина.
Едновременната употреба на лекарството със сърдечни гликозиди, трициклични антидепресанти, допамин, хинидин, както и лекарства за инхалационна анестезия и кокаин не се препоръчва поради повишения риск от аритмия. Единствените изключения са спешните случаи.
При едновременна употреба с други симпатомиметици се отбелязва значително увеличаване на тежестта на страничните ефекти, възникващи от сърдечно-съдовата система.
Едновременната употреба на антихипертензивни лекарства (включително включително диуретици) води до намаляване на тяхната ефективност.
Употребата на адреналин с ерго алкалоиди (ерго алкалоиди) засилва вазоконстрикторния ефект (в някои случаи, до появата на симптоми на тежка исхемия и развитието на гангрена).
Лекарства с инхибитор на моноаминооксидаза (МАО), резерпин, октадин симпатолитични, m-холинергични блокиращи агенти, n-холинолитици, препарати на хормоните на щитовидната жлеза потенцират фармакологичния ефект на епинефрина.
От своя страна, епинефринът намалява ефективността на хипогликемичните лекарства (включително инсулин); антипсихотични, холиномиметични и хипнотици; опоидни аналгетици, мускулни релаксанти.
При едновременна употреба с лекарства, които удължават QT интервала (например, астемизол или терфенадин), ефектът на последния се засилва значително (продължителността на QT интервала се увеличава съответно).
Не е разрешено смесването на разтвор на адреналин в една спринцовка с разтвори на киселини, основи и окислители поради възможността за влизането им в химическо взаимодействие с епинефрин.
Условия за продажба
Лекарството е предназначено за употреба в болница и в болници за линейки. Разпространява се чрез междуболнични аптеки. Издадена рецепта.
Рецепта на латиница, посочваща дозата и начина на употреба, се предписва от лекар.
Условия за съхранение
Лекарството е включено в списък Б. Препоръчва се да се съхранява на хладно място, недостъпно за деца. Замразяването не е позволено. Оптималният температурен режим е 12-15 ° С (ако е възможно Адреналинът се препоръчва да се постави в хладилника).
Покривеният разтвор, както и разтворът, съдържащ утайката, се считат за неподходящи за употреба..
Срок на годност
специални инструкции
Как да понижим нивото на адреналин в кръвта
Излишъкът от адреналин, произведен от надбъбречната жлеза на хромафина, се изразява в такива емоции като страх, ярост, гняв и негодувание.
Хормонът подготвя човек за стресова ситуация и подобрява функционалните способности на скелетната мускулна тъкан, но ако се произвежда дълго време в големи дози, това може да доведе до силно изтощение и смърт..
Поради тази причина е много важно да можете да контролирате нивото на адреналин. Той се намалява значително с:
- редовни силови натоварвания (класове във фитнеса, сутрешен джогинг, плуване и др.);
- поддържане на здравословен начин на живот;
- пасивна почивка (посещение на концерт, гледане на комедия и др.);
- билково лекарство (билковите отвари с успокояващ ефект са много ефективни: мента, маточина, градински чай и др.);
- хоби;
- ядене на големи количества плодове и зеленчуци, приемане на витамини, изключвайки от диетата силни напитки, кофеин, зелен чай.
Някои хора се интересуват от въпроса „Как да си набавям адреналин у дома?“. По правило, за да получите освобождаването на този хормон, е достатъчно да се занимавате с екстремен спорт (например катерене), да карате каяк по реката, да ходите на туризъм или да търкаляте с ролери.
Адреналин Отзиви
Намирането в интернет на отзиви за Адреналин е доста трудно, има малко от тях. Въпреки това, тези, които са намерени, са положителни. Поради фармакологичните си свойства лекарството се оценява от лекарите. Използването му често позволява не само да се поддържа здравето, но и да се спаси живота на пациента.
Цена на адреналин
Цената на ампула с адреналин в Украйна е от 19,37 до 31,82 UAH. Можете да закупите адреналин в аптека в Русия на средно 60-65 рубли на ампула.
Можете да закупите адреналин в ампули според предписанието, предписано от Вашия лекар. Лекарство без рецепта се продава в някои онлайн аптеки..
АДРЕНАЛИН
- Фармакокинетика
- Показания за употреба
- Начин на приложение
- Странични ефекти
- Противопоказания
- бременност
- Взаимодействие с други лекарства
- свръх доза
- Освободете формуляра
- структура
- Допълнително
Адреналинът е негликозидно кардиотонично лекарство, адренергично и допаминергично лекарство.
Принадлежи към естествените хормони. Образува се чрез метилиране на норепинефрин и отлагане на създаден адреналин в хромафиновата тъкан на надбъбречната медула. Адренергичен агонист, действащ на a- и b-адренергичните рецептори. Адреналинът показва по-голям афинитет към 2 -, b 2 - и b 3 -адренорецепторите, по-малък афинитет към 1 - и b 1-адренорецепторите.
Действието се дължи на активирането на аденилатциклазата върху вътрешната повърхност на клетъчната мембрана, увеличаване на вътреклетъчната концентрация на cAMP и Ca2+. При много ниски дози скоростта на приложение по-малко от 0,01 µg / kg / min може да понижи кръвното налягане поради вазодилатация на скелетните мускули. При скорост на инжектиране 0,04-0,1 mcg / kg / min, тя увеличава честотата и силата на сърдечните контракции, обемния удар на кръвта и минутния обем кръв, намалява общото периферно съдово съпротивление; над 0,02 mcg / kg / min - свива кръвоносните съдове, повишава кръвното налягане (главно систолно) и общото периферно съдово съпротивление. Пресорен ефект може да причини краткотрайно рефлекторно забавяне на сърдечната честота. Отпуска гладките мускули на бронхите. Дози над 0,3 mcg / kg / min намаляват бъбречния кръвен поток, кръвоснабдяването на вътрешните органи, тонуса и подвижността на стомашно-чревния тракт. Разширява зениците, помага за намаляване на производството на вътреочна течност и вътреочно налягане. Той причинява хипергликемия (засилва гликогенолизата и глюконеогенезата) и повишава плазменото съдържание на свободни мастни киселини. Повишава миокардната проводимост, възбудимост и автоматизъм. Увеличава миокардната нужда от кислород. Той инхибира освобождаването на хистамин и левкотриени, индуцирани от антигени, елиминира спазма на бронхиолите и предотвратява развитието на оток на лигавицата им. Действайки на a-адренергичните рецептори, разположени в кожата, лигавиците и вътрешните органи, той предизвиква вазоконстрикция, намаляване на скоростта на абсорбция на локалните анестетици, увеличава продължителността и намалява токсичния ефект на локалната анестезия. Стимулирането на b2-адренорецепторите се придружава от повишена екскреция на К + от клетката и може да доведе до хипокалиемия. Интракавернозното приложение намалява кръвоснабдяването на кавернозните тела. Терапевтичният ефект се развива почти мигновено с венозно приложение (продължителност на действие - 1-2 минути), 5-10 минути след подкожно приложение (максимален ефект - 20 минути), с въвеждането началото на ефекта е променливо.
Фармакокинетика
Засмукване. Когато се прилага в или подкожно, той се абсорбира добре. Времето за достигане на максималната концентрация в кръвта (TC max) с подкожно и мускулно инжектиране е 3-10 минути.
Разпределение. Прониква през плацентата, в кърмата, не преминава кръвно-мозъчната бариера.
Метаболизма. Той се метаболизира от два ензима - катехол-0-метилтрансфераза, която преобразува адреналина в черния дроб и други тъкани в метанефрин и МАО, с участието на който се превръща във ванилилмигдаленова киселина.
Заключение. Метаболитите се екскретират главно под формата на конюгати със сярна киселина и в по-малка степен с урина под формата на глюкурониди. Полуживотът (T 1/2) е 1-2 минути.
Показания за употреба
Алергични реакции от незабавен тип: анафилактичен шок, който се е развил с употребата на лекарства или серуми или в контакт с алергени; бронхиална астма - облекчаване на пристъп; асистолия; сърдечна недостатъчност; удължаване на действието на локалните анестетици; AV блок III арт..
Начин на приложение
Лекарството Адреналин се прилага подкожно, интрамускулно, понякога интравенозно или интравенозно капково.
За възрастни.
Анафилактичен шок: лекарството се прилага бавно в доза 0,5 ml, в разредена форма (еднократна доза се разтваря в 20 ml 40% разтвор на глюкоза). В бъдеще, ако е необходимо, продължете интравенозно капене със скорост 1 μg / min, за което 1 ml разтвор на адреналин се разтваря в 400 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% глюкоза. Ако състоянието на пациента позволява, по-препоръчително е интрамускулно или подкожно инжектиране на 0,3-0,5 ml от лекарството в разредена или неразредена форма.
Бронхиална астма: лекарството се прилага подкожно в доза 0,3-0,5 ml, в разредена или неразредена форма. Ако е необходимо, повторното въвеждане на тази доза може да се приложи на всеки 20 минути (до 3 пъти). Възможно е също така да се прилага 0,3-0,5 ml от лекарството в разредена форма (разтваря се една доза в 20 ml от 40% разтвор на глюкоза).
Като вазоконстриктор: лекарството се прилага на капки със скорост 1 μg / min (с възможно увеличение до 2-10 μg / min).
Асистолия: лекарството се прилага интракардиално в доза 0,5 ml в разредена форма (еднократна доза се разтваря в 10 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид).
Реанимационни мерки (спиране на сърцето, AV блок III арт., Остро разработен): лекарството се прилага бавно венозно по 1 ml на всеки 3-5 минути, в разредена форма.
Удължаване на местните анестетици: лекарството трябва да се предписва в концентрация 1: 50000-1: 100000. Дозировката зависи от вида на упойката.
За деца.
Асистолия при кърмачета: лекарството се прилага бавно в доза 10-30 µg / kg телесно тегло на всеки 3-5 минути.
Анафилактичен шок: лекарството се прилага подкожно или мускулно в доза 10 µg / kg телесно тегло (максимална - до 0,3 mg). Ако е необходимо, повтаряйте приложението на всеки 15 минути (до 3 пъти).
Бронхоспазъм: лекарството се прилага подкожно в доза 10 µg / kg телесно тегло (максимално - до 0,3 mg). Ако е необходимо, повтаряйте на всеки 15 минути (до 3-4 пъти) или на всеки 4:00.
Деца. Лекарството може да се използва за деца.
Странични ефекти
Когато използвате лекарството Адреналин, могат да се появят следните нежелани реакции.
От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, анорексия.
От бъбреците и пикочната система: рядко - трудно и болезнено уриниране (с простатна хиперплазия).
От страна на метаболизма и метаболизма: хипокалиемия, хипергликемия.
От нервната система: главоболие, тремор, замаяност, нервност, мускулни потрепвания, пациенти с болестта на Паркинсон могат да повишат ригидността и тремора.
От психиката: тревожност, психоневротични разстройства, психомоторна възбуда, дезориентация, увреждане на паметта, агресивно или паническо поведение, разстройства като шизофрения, параноя, нарушение на съня.
От страната на сърцето: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сърцебиене, задух при високи дози - камерна аритмия, рядко - аритмия, болки в гърдите ЕКГ промени (включително намаляване на амплитудата на вълната Т).
От страна на съдовете: понижаване или повишаване на кръвното налягане (дори при подкожно приложение в нормални дози поради повишаване на кръвното налягане, субарахноидно кръвоизлив и хемиплегия са възможни).
От имунната система: ангиоедем, бронхоспазъм.
От страна на кожата и подкожната тъкан: кожен обрив, мултиформена еритема.
Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране: болка или парене на мястото на инжектиране; умора, прекомерно изпотяване, нарушена терморегулация (усещане за студено или горещо), студени крайници, многократно инжектиране на адреналин може да доведе до некроза поради вазоконстриктивното действие на адреналин (включително некроза на черния дроб или бъбреците).
Противопоказания
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството; хипертрофична обструктивна кардиомиопатия; тежка аортна стеноза; тахиаритмии; камерна фибрилация; феохромоцитом; глаукома; шокова (с изключение на анафилактична) обща анестезия с използването на инхалационни средства: флуоротан, циклопропан, хлороформ; ΙΙ период на доставка; приложение в областта на пръстите и пръстите на краката, носа, гениталиите.
бременност
Когато се прилага в големи дози за отслабване на маточните контракции, може да причини продължителна атония на матката с кървене.
Ако е необходимо, употребата на лекарството трябва да спре кърменето.
Взаимодействие с други лекарства
Епинефриновите антагонисти са блокери на α- и β-адренергичните рецептори.
С едновременната употреба на лекарството с други средства е възможно:
с наркотични аналгетици и хапчета за сън - отслабване на ефектите им
със сърдечни гликозиди, хинидин, трициклични антидепресанти, допамин, инхалационни анестетици (хлороформ, енфлуран, халотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаин - повишен риск от аритмии;
с други симпатомиметични средства - повишена тежест на страничните ефекти от сърдечно-съдовата система;
с антихипертензивни средства (включително с диуретици) - намаляване на тяхната ефективност;
с МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - рязко и изразено повишаване на кръвното налягане, хиперпиретични кризи, главоболие, сърдечна аритмия, повръщане
с нитрати - отслабване на техния терапевтичен ефект;
с феноксибензамин - повишен хипотензивен ефект и тахикардия
с фенитоин - рязко понижение на кръвното налягане и брадикардия, които зависят от дозата и скоростта на приложение на адреналин;
с лекарства на хормоните на щитовидната жлеза - взаимно засилване на действието;
с астемизол, цизаприд, терфенадин - удължаване на Q-интервала на ЕКГ;
с диатризоати, йоталаминови или йоксаглинови киселини - повишени неврологични ефекти
с ерго алкалоиди - повишен вазоконстриктор ефект до тежка исхемия и развитие на гангрена;
хипогликемични лекарства (включително инсулин) - намаляване на хипогликемичния ефект.
свръх доза
Когато се прилага в големи дози (минималната смъртоносна доза с подкожна инжекция е 10 ml 0,18% разтвор), се развива мидриаза, значително повишаване на кръвното налягане, тахикардия с възможен преход към камерна фибрилация.
Лечение: прекратяване на лекарството. Предозирането на адреналин може да бъде елиминирано чрез използване на α- и β-блокери, високоскоростни нитрати. При тежки усложнения е необходима комплексна терапия. При аритмии, парентерално приложение на β-блокери.
Условия за съхранение:
Да се съхранява в оригиналната опаковка при температура, която не надвишава 15 ° С. Не замръзвайте.
Да се пази далеч от деца.
Освободете формуляра
Адреналин - инжектиране.
Опаковка: 1 ml на ампула; 5 ампули в блистерни опаковки; 2 опаковки на опаковка; 10 ампули в блистерни опаковки; 1 блистерна опаковка.
структура
1 ml от лекарството Адреналин съдържа: епинефрин хидротартрат (адреналин тартарат) 1,8 mg.
Помощни вещества: натриев метабисулфит (E 223), натриев хлорид, вода за инжектиране.