Адреналин действие върху сърцето

Адреналинът (епинефрин) (L-1 (3,4-диоксифенил) -2-метиламиноетанол) е основният хормон на мозъчната субстанция на надбъбречните жлези, както и невротрансмитер. Това е катехоламин в химическа структура. Адреналинът се намира в различни органи и тъкани, в значителни количества се образува в хромафиновата тъкан, особено в надбъбречната медула. Синтетичният адреналин се използва като лекарство под името Епинефрин (INN). Освен адреналин, надбъбречната медула също произвежда норепинефрин, който се различава от адреналина по отсъствието на метилова група в молекулата му. Адреналинът и норепинефринът се произвеждат от различни клетки на мозъчния слой..

Адреналинът се произвежда от хромафиновите клетки на надбъбречната медула. Секрецията му се увеличава драстично по време на стресови условия, гранични ситуации, усещане за опасност, при тревожност, страх, наранявания, изгаряния и шокови състояния. Действието на адреналина е свързано с ефект върху α- и β-адренергичните рецептори и в много отношения съвпада с ефектите на възбуждане на симпатиковите нервни влакна. Причинява стесняване на съдовете на органите на коремната кухина, кожата и лигавиците; в по-малка степен свива съдовете на скелетните мускули, но разширява съдовете на мозъка. Кръвното налягане се повишава под въздействието на адреналин. Притискащият ефект на адреналина обаче е по-слабо изразен от този на норепинефрина поради възбуждането на не само α₁ и α₂-адренергични рецептори, но също и β₂-адренорецептори на кръвоносните съдове. Промените в сърдечната дейност са сложни: стимулиращи β₁ адренорецепторите на сърцето, адреналинът допринася за значително увеличаване и увеличаване на сърдечните контракции, облекчаване на атриовентрикуларната проводимост, увеличаване на автоматизма на сърдечния мускул, което може да доведе до аритмии. Въпреки това, поради повишаване на кръвното налягане, центърът на вагусните нерви се възбужда, които имат инхибиращ ефект върху сърцето, може да се появи преходна рефлексна брадикардия.

Адреналинът е катаболен хормон и засяга почти всички видове метаболизъм. Под негово влияние се наблюдава повишаване на кръвната глюкоза и повишен тъканен метаболизъм. Да бъде противохормонален хормон и действа на β₂ адренорецепторите на тъканите и черния дроб, адреналинът засилва глюконеогенезата и гликогенолизата, инхибира синтеза на гликоген в черния дроб и скелетните мускули, засилва усвояването и използването на глюкозата от тъканите, повишава активността на гликолитичните ензими. Адреналинът също засилва липолизата (разграждане на мазнините) и инхибира синтеза на мазнини. Това се дължи на ефекта му върху β₁ адренорецептори на мастната тъкан. Във високи концентрации адреналинът засилва катаболизма на протеините.

Адреналинът подобрява функционалната способност на скелетните мускули (особено при умора). При продължително излагане на умерени концентрации на адреналин се отбелязва увеличение на размера (функционална хипертрофия) на миокарда и скелетния мускул. Предполага се, че този ефект е един от механизмите на адаптация на организма към продължителен хроничен стрес и повишена физическа активност. Продължителното излагане на високи концентрации на адреналин обаче води до повишен протеинов катаболизъм, намаляване на мускулната маса и сила, загуба на тегло и изтощение. Това обяснява изморяването и изтощаването на дистрес (стрес, превишаващ адаптивния капацитет на тялото).

Адреналинът има стимулиращ ефект върху централната нервна система, въпреки че слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера. Повишава нивото на будност, умствена енергия и активност, предизвиква умствена мобилизация, реакция на ориентация и усещане за безпокойство, тревожност или напрежение. Адреналинът се генерира в гранични ситуации.

Адреналинът възбужда хипоталамичния регион, отговорен за синтеза на хормон, освобождаващ кортикотропин, активиращ хипоталамо-хипофизата-надбъбречната система. Полученото увеличение на концентрацията на кортизол в кръвта засилва ефекта на адреналина върху тъканите и повишава устойчивостта на организма към стрес и шок.

Адреналинът има също така изразен антиалергичен и противовъзпалителен ефект, инхибира отделянето на хистамин, серотонин, кинини, простагландини, левкотриени и други медиатори на алергии и възпаления от мастоцитите (мембранно стабилизиращ ефект), вълнуващ β₂-адренергични рецептори, намалява чувствителността на тъканите към тези вещества. Това, както и стимулация на β₂-адренергични рецептори на бронхиолите, елиминира спазма им и предотвратява развитието на оток на лигавицата. Адреналинът води до увеличаване на броя на белите кръвни клетки в кръвта, отчасти поради освобождаването на левкоцити от депото в далака, отчасти поради преразпределението на кръвните клетки по време на съдов спазъм, отчасти поради освобождаването на непълно зрели бели кръвни клетки от депото на костния мозък. Един от физиологичните механизми за ограничаване на възпалителните и алергичните реакции е увеличаване на секрецията на адреналин от надбъбречната медула, което се проявява при много остри инфекции, възпалителни процеси и алергични реакции. Антиалергичният ефект на адреналина се дължи и на ефекта му върху синтеза на кортизол.

Адреналинът има стимулиращ ефект върху системата за коагулация на кръвта. Увеличава броя и функционалната активност на тромбоцитите, което наред със спазъм от малки капиляри определя хемостатичния (хемостатичен) ефект на адреналина. Един от физиологичните механизми, които насърчават хемостазата, е повишаване на концентрацията на адреналин в кръвта по време на загуба на кръв.

Адреналин

Цени в онлайн аптеките:

Адреналинът е лекарство, което има изразен ефект върху сърдечно-съдовата система и повишава кръвното налягане.

Състав, форма на освобождаване и аналози

Лекарството се предлага под формата на разтвор на адреналин хидрохлорид и адреналин хидротартрат. Първият е направен от бял кристален прах с лек розов нюанс, който се променя под въздействието на кислород и светлина. В медицината се използва 0,1% инжекционен разтвор. Приготвя се с добавяне на 0,01 N. разтвор на солна киселина. Консервира се от натриев метабисулфит и хлоробутанол. Разтворът на адреналин хидрохлорид е бистър и безцветен. Приготвя се при асептични условия. Важно е да се отбележи, че не трябва да се нагрява..

Разтвор на адреналин хидротартрат се прави от бял кристален прах със сивкав оттенък, който има тенденция да се променя под въздействието на кислород и светлина. Той е лесно разтворим във вода и малко в алкохол. Стерилизацията протича при температура от +100 ° С за 15 минути.

Епинефрин хидрохлорид се предлага под формата на 0,01% разтвор, а Адреналин хидротартрат под формата на 0,18% разтвор от 1 ml в ампули с неутрално стъкло, както и в запечатани 30 ml флакони с оранжево стъкло за локална употреба.

1 ml инжекция съдържа 1 mg адреналин хидрохлорид. Един пакет съдържа 5 ампули от 1 ml или 1 бутилка (30 ml).

Сред аналозите на това лекарство могат да бъдат разграничени следните:

• Адреналин хидрохлорид-флакон;
• Адреналин тартарат;
• Адреналин;
• Епинефрин хидротартрат.

Фармакологично действие на адреналин

Трябва да се отбележи, че ефектът на адреналин хидрохлорид не се различава от ефекта на адреналин хидротартрат. Въпреки това, разликата в относителното молекулно тегло позволява последното да се използва в големи дози..

С въвеждането на лекарството в тялото настъпва ефект върху алфа и бета адренергичните рецептори, което до голяма степен е подобно на ефекта на възбуждане на симпатиковите нервни влакна. Адреналинът провокира стесняване на съдовете на органите на коремната кухина, лигавиците и кожата и стеснява съдовете на скелетните мускули в по-малка степен. Лекарството причинява повишаване на кръвното налягане.

В допълнение, стимулирането на сърдечните адренергични рецептори, което води до употребата на адреналин, засилва и ускорява сърдечните контракции. Това, заедно с повишаване на кръвното налягане, провокира възбуждането на центъра на вагусните нерви, които имат инхибиращ ефект върху сърдечния мускул. В резултат на това тези процеси могат да доведат до забавяне на сърдечната дейност и аритмия, особено в условия на хипоксия.

Адреналинът отпуска мускулите на червата и бронхите, а също така разширява зениците поради свиването на радиалните мускули на ириса, които имат адренергична инервация. Лекарството повишава нивото на глюкоза в кръвта и подобрява тъканния метаболизъм. Освен това има положителен ефект върху функционалната способност на скелетните мускули, особено при умора.

Не е известно, че адреналинът има изразен ефект върху централната нервна система, но в редки случаи може да се наблюдават главоболие, чувство на тревожност и раздразнителност..

Показания за употреба на адреналин

Според инструкциите за адреналин, лекарството трябва да се използва в случаите:

• Артериална хипотония, неподлежаща на ефектите на адекватен обем на заместващи течности (включително шок, травма, операция на открито сърце, хронична сърдечна недостатъчност, бактериемия, бъбречна недостатъчност, предозиране с лекарства);
• Бронхиална астма и бронхоспазъм по време на анестезия;
• Кървене от повърхностните съдове на кожата и лигавиците, включително венците;
• асистолия;
• Различните видове кървене спират;
• Незабавни алергични реакции, които се развиват с употребата на серуми, лекарства, кръвопреливане, ухапвания от насекоми, употребата на специфични храни или поради въвеждането на други алергени. Алергичните реакции включват уртикария, анафилактичен и ангиоедемен шок;
• Хипогликемия, причинена от предозиране на инсулин;
• Лечението на приапизъм.

Употребата на адреналин е показана и при глаукома с отворен ъгъл, както и в случаи на очна операция (за лечение на подуване на конюнктивата, с цел разширяване на зеницата, с вътреочна хипертония). Лекарството често се използва, ако е необходимо, удължавайки действието на локалните анестетици.

Противопоказания

Според инструкциите за адреналин, лекарството е противопоказано при:

• Тежка атеросклероза;
• Хипертония
• Кървене
• бременност
• Кърмене
• Индивидуална непоносимост.

Адреналинът е противопоказан и при анестезия с циклопропан, флуортан и хлороформ..

Начин на употреба на адреналин

Адреналинът се прилага подкожно и мускулно (в редки случаи интравенозно) в 0,3, 0,5 или 0,75 ml разтвор (0,1%). При камерна фибрилация лекарството се прилага интракардиално, а при глаукома се използва разтвор (1-2%) на капки.

Странични ефекти

Според инструкциите за адреналин, страничните ефекти на лекарството включват:

• Значително повишаване на кръвното налягане;
• аритмия;
• тахикардия;
• Болка в областта на сърцето;
• Вентрикуларна аритмия (при високи дози);
• Главоболие;
• виене на свят
• Гадене и повръщане;
• Психоневротични разстройства (дезориентация, параноя, паническо поведение и др.);
• Алергични реакции (кожен обрив, бронхоспазъм и др.).

Взаимодействия с лекарства Адреналин

Едновременната употреба на адреналин със хапчета за сън и наркотични аналгетици може да отслаби ефекта на последните. Комбинацията със сърдечни гликозиди, антидепресанти, хинидин е изпълнена с развитието на аритмии, с МАО инхибитори - високо кръвно налягане, повръщане, главоболие, с фенитоин - брадикардия.

Условия за съхранение

Адреналинът трябва да се съхранява на хладно и сухо място, защитено от слънчева светлина. Срокът на годност на лекарството е 2 години.

Намерихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Адреналин

Адреналин - хормон на надбъбречната жлеза, секретиран от мозъчния слой на орган в клетките на хромафина, е катехоламин. Под въздействието на този хормон се отбелязва повишаване нивото на глюкозата в кръвоносната система и ускоряване на метаболитните процеси в тъканите. Адреналинът влияе директно върху глюконеогенезата, инхибира производството на гликоген в мускулните тъкани, в чернодробните тъкани, а също така влияе върху силата на взаимодействието на глюкозата с различни тъкани. В допълнение, адреналинът ускорява разграждането на мазнините и инхибира производството им. В големи количества стимулира разграждането на протеините.

Адреналинът помага за повишаване на кръвното налягане, като упражнява вазоконстриктор (вазоконстриктивен) ефект, докато дихателната функция се засилва в същото време. Концентрацията на хормона в кръвта се увеличава, когато е изложена на физическа активност или по време на състояние на хипогликемия. Нивото на адреналин, генерирано по време на тренировка, директно зависи от интензивността на тренировката. Адреналинът отпуска гладката мускулатура на червата и дихателните органи, води до мидриаза (хормонът разширява зениците, свивайки малките мускули на очната мембрана). Поради една от основните функции на хормона - за повишаване нивото на глюкозата в кръвта, адреналинът започва да се използва като средство за премахване на тежко хипогликемично състояние, в случай на предозиране на инсулин.

Адреналинов ефект
към вътрешните органи

Адреналинът има мощен стимулиращ ефект върху алфа и бета рецепторите. Най-забележимите ефекти се наблюдават при прилагането на изкуствен епинефрин. Заедно с това, множество от реакции (например изпотяване, ерекция на пило - „гълъбици“, мидриаза) на тялото зависят от общото субективно състояние. Адреналинът засяга най-много сърдечната и съдовата функция..

Артериална хипертония
(високо кръвно налягане)

Адреналинът е пряко свързан с повишаване на кръвното налягане. След интравенозното му приложение във фармакологична доза, той насърчава бързо повишаване на кръвното налягане, чиито показатели зависят от количеството на прилаганото лекарство. Систолно (горната цифра е нормална 120 mmHg), налягането се увеличава с въвеждането на екзогенен хормон по-бързо, за разлика от диастолния (долната цифра е нормална 80 mmHg), съответно индикаторът за пулсово налягане също се увеличава (пулсово налягане - разликата между систолни и диастолни стойности). Постепенно отговорът на въвеждането на хормона намалява силата му, средното кръвно налягане в някои случаи може да падне под нормалното и само след известно време да се върне към първоначалните стойности. Адреналинът увеличава налягането поради 3 влияещи фактора: 1) директен ефект върху контрактилитета на сърдечния мускул (повишен инотропен ефект); 2) увеличаване на сърдечната честота (хронотропен ефект); 3) вазоконстрикторно въздействие върху предкапилярните съдове (по-специално на съдовете на кожата и бъбреците). Високият брой на кръвното налягане може да помогне за намаляване на сърдечната честота чрез повишаване на тонуса на парасимпатиковата система. В малки дози адреналинът (по-малко от 0,12 mcg на kg) може да има антихипертензивен ефект, тоест да помогне за намаляване на налягането. Подобен ефект, заедно с двуетапното действие на високи дози адреналин, се дължи на повишаване на чувствителността на бета2-адренергичните рецептори (които имат вазодилатиращ ефект); алфа рецепторите имат малко по-различни свойства.

При интравенозно или подкожно приложение на епинефрин, ефектът се проявява по малко по-различен начин. По време на подкожно приложение на адреналин поради локални вазоконстрикторни ефекти, той се абсорбира доста бавно (единичната ефикасност с въвеждането на лекарството в доза 1 mg е подобна на действието на интравенозна инфузия от 10-20 μg в минута). Отбелязва се умерено повишаване на систолното кръвно налягане поради повишени инотропни ефекти. Периферното съдово съпротивление намалява поради директно стимулиране на бета2-адренергичните рецептори в мускулната тъкан (подобрява се кръвоснабдяването на мускулите); в резултат на това има намаляване на диастолното кръвно налягане. Тъй като средното кръвно налягане се повишава незначително, барорефлексните механизми оказват слаб ефект върху миокарда. Сърдечната честота, фракцията на изхвърляне, увеличаването на обема на удара поради директен ефект върху сърдечния мускул и увеличаване на венозното връщане (това се дължи на факта, че в дясното предсърдие кръвното налягане ще бъде високо). С увеличаване на скоростта на инфузия съдовата резистентност и диастолното налягане могат да останат непроменени или леко да се увеличат - това зависи от дозата на прилаганото лекарство и съответно от броя на стимулираните алфа и бета рецептори. Освен това е вероятно стимулирането на компенсаторни механизми..

Кръвоносни съдове

Адреналинът действа директно върху малките артерии и капиляри, докато големите съдове също реагират на увеличаване на количеството на хормона. По този начин се извършва преразпределение на кръвта в различни органи.

Въвеждането на епинефрин води до моментално влошаване на кръвообращението в кожата поради вазоконстрикция на прекапилярите и малките вени. Поради това има нарушение на кръвоснабдяването в горните и долните крайници. При локален ефект на хормона върху лигавицата се отбелязва хиперемия. Това може да се обясни със съдови реакции към липсата на достатъчно кислород.

В човешкото тяло умерените дози адреналин помагат за подобряване на кръвообращението в мускулната тъкан. Това косвено се дължи на бързото стимулиране на бета2-адренергичните рецептори, което може да бъде компенсирано от малка стимулация на алфа-адренергичните рецептори. При използване на алфа-адренергични блокери вазодилатацията в мускулите се появява по-интензивно, а съдовите съпротивителни показатели и показатели за кръвно налягане намаляват (неестествена реакция). По време на употребата на неселективни бета-блокери в редки случаи се наблюдава вазоконстрикторен ефект и съответно повишаване на кръвното налягане.

Ефектът на адреналина върху кръвообращението в мозъка е косвено свързан с лабилността на кръвното налягане. При умерени дози адреналинът води до леко стесняване на мозъчните съдове. С повишаване на тонуса на симпатиковата система по време на стресови ефекти върху тялото, съдовете на мозъка не се стесняват, тъй като степента на мозъчното кръвообращение с повишаване на кръвното налягане се регулира от автономната нервна система.

С въвеждането на лекарството в дози, които имат малък ефект върху кръвното налягане, адреналинът повишава съдовата резистентност в бъбреците и спомага за подобряване на бъбречния кръвен поток с 30-35%. В този процес участват всички съдове, локализирани в бъбреците. Тъй като скоростта на гломерулната филтрация не се променя значително, филтрационната фракция моментално се увеличава. Екскрецията на натриеви и калиеви йони се забавя; отделянето на урина също може да варира. Максималният процент на реабсорбция е непроменен. Поради директния ефект на адреналина върху бета рецепторите на юкстагломерулния апарат, производството на ренин се увеличава.

Адреналинът помага за повишаване на налягането в белодробните артерии поради директния вазоконстриктор на адреналина върху съдовете на белите дробове. В случай на предозиране или с повишено ниво на хормона в кръвта, адреналинът води до белодробен оток поради повишено налягане в белодробната циркулация и намаляване на съдовата стена.

По време на отделянето на ендогенен адреналин и съответно стимулиране на симпатиковата система се подобрява кръвообращението в коронарните артерии. Това се случва и с въвеждането на определени дози адреналин, при които няма повишаване на налягането в коронарните съдове. Този ефект може да се дължи на два механизма. Първият от тях е, че с увеличаване на броя на контракциите на сърцето, продължителността на диастола се увеличава; това обаче частично се спира от намаляване на скоростта на кръвния поток в коронарните артерии по време на систолен удар поради силното свиване на миокарда и компресията на коронарните артерии; ако налягането в аортата се повиши, по време на диастола скоростта на кръвния поток в коронарните артерии също се увеличава. Вторият механизъм е, че увеличаването на контрактилитета на сърцето и увеличаването на консумацията на кислород насърчава отделянето на аденозин; излагането на последното потиска вазоконстрикторния ефект на адреналина срещу коронарните артерии.

миокард

Адреналинът има силно стимулиращо действие върху сърдечния мускул. Действа по правило върху бета1-адренергичните рецептори на кардиомиоцитите, тъй като именно тези рецептори се намират в голям брой в сърцето (бета2 рецепторите също са в миокарда, но броят им ще зависи от конкретния тип жив организъм).

В момента голямото любопитство на учените е свързано с ролята на бета1- и бета2-адренергичните рецептори за регулирането на миокардната функция, по-специално тяхното значение за развитието на сърдечна недостатъчност. При излагане на адреналин сърдечната честота се увеличава, често на фона на това се развива аритмия. Времето на систола се намалява, контрактилитетът, фракцията на изхвърляне и консумацията на кислород се увеличават. Ефективността на сърдечния мускул (балансът на сърцето и консумацията на кислород) намалява. Основните ефекти на адреналина включват: увеличаване на силата на контракциите, повишаване на налягането по време на изометрична контракция и, обратно, намаляване на налягането по време на изометрична релаксация, също така повишена възбудимост, чест пулс и активност на проводящата система.

Увеличавайки сърдечната честота, адреналинът, заедно с това, намалява времето на систола, следователно времето на диастола, като правило, не се намалява. Това се дължи на факта, че стимулирането на бета-адренергичните рецептори е свързано с намаляване на времето на диастола. Увеличаването на сърдечната честота се дължи на факта, че спонтанната диастолна деполяризация на пейсмейкъра се ускорява; обаче потенциалът за почивка бързо достига критични показатели и в резултат се формира потенциалът за действие. Често пейсмейкърът мигрира в областта на синусовия възел. Адреналинът ускорява спонтанната диастолна деполяризация на влакната на Purkinje и по подобен начин може да допринесе и за развитието на аритмии. При нормално функциониращи сърдечни клетки тези промени не настъпват, тъй като в 4-та фаза мембранният потенциал е фиксиран в миоцитите. Във високи концентрации адреналинът може да доведе до появата на камерни екстрасистоли - една от разновидностите на аритмиите. Когато използвате епинефрин в умерени дози, това се случва рядко и ако сърдечната чувствителност на сърцето се повиши (например поради употребата на анестетични лекарства) или също по време на инфаркт, производството на собствен адреналин може да доведе до развитие на екстрасистоли, тахикардия и камерна фибрилация.

Част от ефектите на адреналина върху сърдечния мускул се придружават от увеличаване на сърдечната честота с възможни прекъсвания в ритъма (поява на пароксизмална аритмия). Увеличаването на сърдечната честота само не води до намаляване на потенциала за действие.

Проводимостта на сърдечния пулс във влакната на Purkinje зависи от потенциала за почивка, наблюдаван при възбуждане. Намаляването на потенциала за почивка допринася за развитието на нарушения на проводимостта (до блокада). При такива обстоятелства адреналинът често нормализира потенциала за почивка и сърдечната проводимост..

Под въздействието на адреналин периодът на рефрактерност на атриовентрикуларния възел намалява (в допълнение, дозировката на хормона, която намалява честотата на контракциите чрез повишаване на тонуса на парасимпатиковата система, също може да увеличи този период). В допълнение, адреналинът намалява степента на атриовентрикуларна блокада (AV блокада), възникнала на фона на сърдечно заболяване, приемане на фармакологични лекарства или на фона на изразен тон на парасимпатиковата система. По време на повишен тонус на парасимпатиковата система съществува висок риск от развитие на надкамерна аритмия под въздействието на адреналин. По време на камерна аритмия, предизвикана от действието на адреналин, механизми на парасимпатиковата система, които могат да доведат до намаляване на сърдечната проводимост, поради нарушена проводимост, също са от особено значение. Това се дължи и на факта, че вероятността от развитие на аритмии от този тип се намалява с помощта на фармакологични средства, които намаляват чувствителността на миокарда към адреналин. Засилването на стимулиращия ефект на адреналина и способността му да провокира развитието на аритмии в повечето случаи се елиминира чрез приемане на бета-блокери, например, атенолол. Голям брой алфа-адренорецептори са локализирани в сърдечния мускул; стимулирането им допринася за увеличаване на продължителността на рефрактерния период и за увеличаване на контрактилитета на миокарда.

Също така изследвахме ефекта на адреналина, прилаган интравенозно в терапевтични дози, върху сърдечната недостатъчност. В този случай се отбелязва развитието на екстрасистоли, последвано от развитие на камерна тахикардия. Има данни, свързващи участието на адреналина в белодробния оток. Адреналинът намалява амплитудата на Т вълната на ЕКГ. При експерименти с животни е установено, че когато се използват големи дози хормон, се отбелязват промени в ST сегмента и Т вълната.Такива аномалии се показват на кардиограмата при пациенти с коронарна болест на сърцето на фона на атака на стенокардия или на фона на приемане на адреналин на пациенти (състояние, при което сърдечните дисфункции при пациенти с пристъп на ангина пекторис след прилагане на адреналин са подобни на промените в ЕКГ, свързани с исхемия). В допълнение, адреналинът може да доведе до преждевременна смърт на клетките на миокарда, особено когато се прилага интравенозно. Адреналиновата токсичност се изразява в увреждане на мускулната тъкан и други морфологични промени. В момента се провеждат изследвания, които могат да докажат дали продължителният симпатиков ефект върху сърцето може да провокира ранна смърт на клетките на миокарда.

Стомашно-чревния тракт
и пикочо-половата система

Ефектът на адреналина върху гладката мускулатура на органите ще зависи от това какъв тип адренорецептори преобладава тук. Ефектът на адреналина върху съдовете е физиологично значим; ефектът на хормона върху стомашно-чревния тракт е по-малко значителен. По принцип адреналинът помага за изглаждане на гладките мускули на стомашно-чревния тракт, като стимулира алфа и бета рецепторите. Чревната перисталтика се потиска от висока концентрация на хормона. В същото време стомахът е в спокойно състояние, пилорът се свива. В някои случаи има индивидуален ефект на хормона върху храносмилателния тракт. При повишен тонус - сфинктерите на стомаха се отпускат, с нисък - те се намаляват.

Ефектът на този хормон върху матката може да зависи от вида на живия организъм, неговата фаза на менструалния цикъл и бременността. Извън тялото адреналинът води до промени в мускулния слой на матката поради стимулирането на алфа-блокери. В организма ефектът на адреналина не е толкова ясен; в последните етапи на бременността и раждането намалява тонуса на матката, както и контрактилната му активност. По този начин селективните бета2-адренергични агонисти се използват за евентуално преждевременно раждане, но ефектът от тези лекарства е незначителен.

Адреналинът спомага за отпускане на мускулните стени на пикочния мехур (поради стимулиране на алфа и бета рецептори). Постоянното излагане на високи концентрации на адреналин, заедно с увеличаване на контрактилитета на мускулите на простатата, обикновено води до затруднено уриниране.

Бели дробове

Ефектът на адреналина върху дихателните органи е концентриран главно върху отпускането на гладките мускули на бронхите. Мощният бронходилататиращ ефект на адреналина се увеличава по време на бронхоспазъм, чието развитие се провокира от пристъп на астма или чрез приемане на някои фармакологични лекарства. В този аспект епинефринът е антагонист на бронхоконстрикторните лекарства. По този начин ефектът му върху дихателната система може да бъде прекомерен.

Терапевтичният ефект при астма може да се обясни с инхибирането на медиаторите на възпалението от мастоцитите и намаляването на степента на оток на бронхиалната лигавица. Преобладаващият ефект върху дегранулацията на мастните клетки се обяснява със стимулиране на бета2-адренергичните рецептори, а мукозният ефект се обяснява със стимулиране на алфа-адренергичните рецептори. Въпреки това, глюкокортикостероидите имат най-добър противовъзпалителен ефект при астма..

Централна нервна система

Адреналинът практически не преминава през BBB (кръвно-мозъчна бариера), следователно при умерени дози хормонът не е в състояние да упражнява стимулиращ ефект върху централната нервна система. Ефектите на адреналин, наблюдавани по време на неговото приложение, се дължат преди всичко на неговия ефект върху кръвоносната система, сърцето, мускулните влакна и метаболизма; т. е. вероятните „адреналинови“ ефекти често възникват поради вегетативна реакция на стрес. Някои от лекарствата за адренергичен агонист може да преминат през BBB.

метаболизъм

Адреналинът също влияе върху метаболитните процеси. Хормонът помага за повишаване на кръвната захар и лактат. Стимулирането на алфа2-адренергичните рецептори инхибира синтеза на инсулин, докато стимулиращият ефект върху бета2-адренергичните рецептори, напротив, засилва производството му. Въздействайки върху Р-рецепторите на алфа клетките на островите Лангерханс, адреналинът има стимулиращ ефект върху синтеза на глюкагон. В допълнение, хормонът нарушава взаимодействието на глюкозата и тъканите на тялото, като забавя синтеза на инсулин и, вероятно, чрез директен ефект върху набраздените мускули. Наличието на глюкоза в урината при високи концентрации на адреналин в кръвта е рядко явление. Адреналинът има стимулиращ ефект върху процеса на глюконеогенеза поради активирането на бета-адренергичните рецептори.

Когато влияе на бета рецепторите на мастните клетки, адреналинът стимулира триацилглицерол липазата и това води до разграждането на мазнините на глицерин и мастни киселини, а концентрацията на мастни киселини в кръвта се увеличава. Под влияние на адреналина се ускоряват процесите на системния метаболизъм (с въвеждането на умерени дози на хормона). Скоростта на метаболизма се дължи на повишено разпадане на мастната тъкан.

Други ефекти на адреналин

Под въздействието на адреналина се увеличава степента на филтрация на белтъчна течност. Поради тази причина обемът на циркулираната кръв се намалява и относителните показатели за нивото на червените кръвни клетки и биохимичния показател за съдържанието на протеин се увеличават. При нормални физиологични условия умереното количество адреналин в кръвта рядко води до сериозни животозастрашаващи последици, причинени от загуба на кръв, шок и понижение на кръвното налягане. Адреналинът също допринася за увеличаване на броя на неутрофилите (неутрофилиаза), очевидно поради намаляване на степента им на маргинализация, стимулирана от бета-адренорецепторите. В човешкото тяло и в организмите на много животни адреналинът увеличава скоростта на агрегация на тромбоцитите при наранявания, а също така регулира процеса на фибринолиза.

Ефектът на адреналина върху ендокринните жлези е почти минимален. В някои случаи тяхната работа се забавя, главно поради вазоконстрикторното действие на адреналина. Адреналинът също засилва сълзенето и слюноотделянето. При систематично приложение на епинефрин потенето заедно с пилотната ерекция е слабо изразено, но ако адреналинът се прилага подкожно, и двата от тези физиологични ефекти се усилват. Независимо от това, те лесно се спират от алфа-блокерите..

Ефектите върху симпатиковите нерви в повечето случаи водят до появата на мидриаза, докато ако адреналинът се използва субконюнктивно, тогава мидриазата не се наблюдава. Заедно с това, като правило, след субконюнктивална употреба, вътреочното налягане намалява. Механизмите, отговорни за този процес, не са изяснени; най-вероятно има намаляване на производството на сълзотворен флуид поради вазоконстрикция.

Излагането само на адреналин не стимулира мускулната тъкан, но хормонът подобрява проводимостта на нервно-мускулния импулс, особено при постоянно излагане на моторни неврони. Активирането на алфа-адренергичните рецептори в краищата на моторните неврони води до увеличаване на производството на ацетилхолин, най-вероятно поради увеличения транспорт на калциеви йони в неврони; любопитно е, че в края на автономните неврони стимулирането на алфа2-адренергичните рецептори помага да се намали освобождаването на този невротрансмитер. Това частично се обяснява с краткосрочно увеличаване на показателите за сила след прилагане на адреналин в долните крайници при пациенти с миастения гравис. Освен това адреналинът влияе директно върху мускулните влакна, които бързо се свиват, удължава физическата им активност и допринася за най-голямото им напрежение. Най-важното действие на адреналина е неговата способност, заедно със селективни бета2-адренергични агонисти да засилват тремора. Този ефект може да бъде обяснен частично с прякото участие на адреналин и адреностимуланти, както и с косвеното участие на бета-адренорецепторите в усилването на нервно-мускулните импулси..

Адреналинът води до намаляване на кръвта на броя на калиевите йони - главно поради взаимодействието на калиеви и бета2-адренергични рецептори в тъканите, това е особено интензивно в мускулните тъкани. Този процес се наблюдава паралелно с отслабването на елиминирането на калиевите йони. Това свойство на бета2-адренергичните рецептори може да се използва за елиминиране на генетично медиирана хиперкалемия, при която има парализа, деполяризация на набраздени мускули. Селективният бета2-адреностимулатор салбутамол, очевидно, частично нормализира способността на мускулната тъкан да задържа калиеви йони.

Големите дози или систематичното приложение на адреналин и други адреностимулиращи лекарства водят до увреждане на артериите и сърдечния мускул. Степента на вредните ефекти може да се изрази значително, до появата на тъканна некроза (точно същата като при сърдечен удар). Как точно се случва това не е установено, докато е ясно, че подобно унищожаване е почти напълно спряно от използването на алфа и бета блокери, както и от използването на блокери на калциевите канали. Подобно увреждане на миокарда се развива при пациенти с хормонално активен тумор на надбъбречната жлеза - феохромоцитом или с честа системна употреба на лекарства, които повишават нивото на норепинефрин.

Фармакокинетични характеристики на адреналина

Както бе отбелязано по-рано, адреналинът, когато се приема перорално, няма почти никакъв ефект върху тялото, тъй като веднага се окислява и абсорбира от храносмилателната система. Абсорбцията на хормона по време на подкожната му употреба се осъществява доста бавно поради локална вазоконстрикция, при понижено кръвно налягане (например при шокови условия) скоростта на абсорбция се забавя по-значително. При интрамускулна инфузия адреналинът се абсорбира много по-бързо. В тежки случаи често е необходимо бързо прилагане на епинефрин интравенозно. При инхалационна форма адреналинът в минимална концентрация има достатъчен ефект върху дихателната система, има и информация за системния ефект на адреналина при вдишване на разтвор (описан е случай на развитие на аритмия), но като правило общият ефект върху организма в този случай е по-изразен при висока концентрация хормон в инхалационен разтвор.

Екскрецията на адреналин от тялото е достатъчно бърза. От голямо значение е работата на черния дроб, който метаболизира адреналина чрез ензими. При нормално здравословно състояние метаболитите на адреналин в урината - метанефрини в урината са доста малки, но при наличие на хормоно-активен феохромоцитом, съдържанието на катехоламини в урината значително се увеличава.

Има няколко фармакологични аналози на адреналин, предназначени главно за употреба при различни заболявания, свързани със сериозни патологични състояния. Препаратите, съдържащи адреналин, се прилагат по различни начини: инжектиране (подкожно или венозно) под формата на инхалация и локално върху повърхността на кожата или лигавицата. Алкалната среда унищожава молекулите на адреналина. Според терапевтичните показания, на възрастен човек обикновено се прилага 300-500 μg от лекарството с адреналин. При необходимост или в особено тежки случаи адреналинът се прилага интравенозно. Освен това лекарството трябва да съдържа неконцентриран хормон, така че преди инжектиране трябва да се разрежда във вода за инжектиране и бавно да се инжектира; дозировката не трябва да надвишава 250 mcg адреналин, изключение в такива случаи е сърдечен арест. Също така, в редки случаи, със спиране на сърцето, адреналинът се инжектира директно в сърцето. Адреналин под формата на суспензия се абсорбира доста бавно с подкожно приложение; в тази форма лекарството е интравенозно забранено. Инхалационната форма на лекарството съдържа 1% от активното вещество. Трябва да се внимава при използване на адреналинови препарати, тъй като подобен 1% разтвор, когато се въведе в тялото, е фатален, 0,1% разтвор се използва за парентерално приложение.

Противопоказания
и странични ефекти

Изразените странични ефекти на адреналина включват безпокойство, главоболие, треперене в тялото, тахикардия. Тези странични ефекти се спират достатъчно бързо, след като пациентът напълно се успокои и заеме хоризонтално положение.

Вероятно и появата на по-сериозни странични ефекти. Използването на високи дози адреналин или бързото му интравенозно приложение често води до рязко повишаване на кръвното налягане и инсулт. Описани са няколко случая на камерна аритмия. При пациенти с коронарна болест на сърцето прилагането на хормон може да доведе до атака на стенокардия..

Обикновено адреналинът не е разрешен да се използва от хора, които приемат неселективни бета-блокери, при такива условия повишената стимулация на алфа1-адренергичните рецептори в съдовете може да доведе до рязко повишаване на кръвното налягане и инсулт.

Показания за употреба

Списъкът с показания, за които се препоръчва употребата на адреналин, е малък. Обикновено се използват хормон-съдържащи лекарства, които засягат миокарда, съдовите стени и дихателната система. По-рано в медицинската практика адреналинът се използва за облекчаване на бронхоспазъм, днес е по-предпочитано да се използват селективни бета2-адренергични агонисти. Важна индикация за употребата на хормона са тежки алергии, понякога животозастрашаващи (като анафилактичен шок, при който е възможно задавяне). За да се увеличи продължителността на средствата за локална анестезия, епинефринът се прилага едновременно с тях. При липса на сърдечни контракции адреналинът може да помогне за възстановяване на сърдечната честота. Локално, за локална употреба, адреналинът се използва за кървене. Плюс това, адреналинът се използва и за стеноза на ларинкса, често наблюдавана след интубация.

Ефектите на адреналина
върху въглехидратния метаболизъм
в мускулната тъкан

Адреналинът в умерено повишена концентрация има стимулиращ ефект върху гликогенолизата на работещите мускулни групи в човешкото тяло и в организмите на много живи същества. Впоследствие, според резултатите от проучвания, при които са използвани естествени дози адреналин, не е наблюдавано повишаване на гликогенолизата, въпреки високата активност на гликоген фосфорилаза (ензим, който разгражда гликогена). По подобен начин при хора, подложени на двустранна адреналектомия, няма значителни промени в процеса на гликогенолиза под влияние на физическата активност, дори като се вземе предвид използването на заместителна терапия. В същото време беше установено, че стимулирането на гликоген фосфорилаза и триацилглицерол липаза се наблюдава само когато адреналинът се прилага на пациенти в дозировки, имитиращи промяната в концентрацията на този хормон, наблюдавана в здраво тяло под влияние на физически или тренировъчен стрес. Това може да показва възможността адреналинът да стимулира процесите на гликогенолиза и липолиза, в допълнение, той също показва, че под въздействието на хормона се наблюдава едновременно стимулиране на процесите на липолиза и гликогенолиза в мускулната тъкан и последващото подбиране на субстрати, участващи в енергийния метаболизъм, се извършва на по-високо ниво.

Хората със съществуващи наранявания на гръбначния мозък изпитват загуба на контрол върху долните крайници, в допълнение има пълна липса на обратна връзка от мускулите на краката до двигателните центрове в мозъка. Създаването на специално подготвено оборудване за такива пациенти им помогна да изпълняват аеробни упражнения на ергометър, придружени от висока консумация на кислород. Поради това стана възможно изучаването на метаболитни процеси (метаболизъм на липиди и въглехидрати) и физиологични промени под влияние на физическата активност. Използването на специализирани упражнения в изследователската практика при хора с увреждане на гръбначния мозък разкри, че при липса на връзка между двигателните центрове и мускулите на долните крайници се наблюдават негативни промени в процесите на производство на глюкоза, което в крайна сметка води до постоянно намаляване на нивото на глюкоза в организма по време на физическо натоварване. Заедно с това в организма на здрави хора с парализа в резултат на епидурална анестезия се наблюдават подобни негативни промени в процеса на глюконеогенеза. Освен това хората с увреждания на гръбначния мозък поддържат нормални нива на кръвна захар по време на упражнения за ръце. Тази информация подсказва, че стимулиращият ефект на централната нервна система няма маловажно значение за поддържане на физиологични показатели за нивата на кръвната захар чрез поддържане на баланс на процесите на метаболизма на глюкозата (скоростта на мобилизация от чернодробните тъкани съответства на скоростта на консумация на глюкоза в тъканите). Един механизъм на хормоналния контрол не е достатъчен за това.

При изпълнение на електрически стимулиращи упражнения при хора с увреждания на гръбначния мозък гликогенът е основният източник на енергия, поради това голямо количество млечна киселина се определя в мускулната тъкан. Освен това при такива пациенти оползотворяването на глюкозата в тъканите става многократно по-бързо, за разлика от здравите хора, работещи на едни и същи симулатори със същата интензивност.

Симпатична и адренергична дейност
и неговата роля в липидния метаболизъм

Адреналинът, когато се прилага интравенозно, засилва липолизата, степента на която се измерва чрез диализа на мастната тъкан и силата на липолизата се губи с течение на времето с последващото приложение на адреналин. При пациенти с увреждане на гръбначния мозък при извършване на специализирани упражнения върху ръцете с помощта на диализа на мастната тъкан се измерва степента на разцепване на мастните клетки, отстранени от областта над ключицата и задните части. И в тези, и в други мастни клетки под влияние на физическата активност се забелязва ускоряване на процеса на разделяне на мазнините, което означава, че инервацията от симпатиковите неврони не играе важна роля в процесите на липолиза по време на мускулно натоварване. В същото време адреналинът в кръвта може да бъде стимулиращ хормон, който влияе върху разграждането на мазнините. Физическата активност води до намаляване на телесните мазнини и, изглежда, симпатиковата система е пряко включена в това..

Адреналинът има стимулиращ ефект върху процесите на разпадане на липидите в мускулните тъкани (заедно с тези, които се срещат в мастната тъкан), в този случай важна роля играят 2 ензима - липопротеилипаза и триацилглицерол липаза. Стимулирането на триацилглицерол липаза става по време на активната работа на мускулите, както и при повишени концентрации на адреналин. Не толкова отдавна беше разкрито, че при хора, които са били подложени на двустранна адреналектомия, след прилагането на адреналин по време на тренировка се извършва едновременно стимулиране на триацилглицерол липаза и нишесте фосфорилаза. Това предполага, че действието на адреналина е насочено и към мобилизиране на мускулни триглицериди и гликоген..

Адреналин, неговият ефект върху адренорецепторите, показания за употреба и противопоказания

Класификация на адренергичните лекарства

Адренергични средства (средства, влияещи върху предаването на възбуждане в адренергични синапси) (адреномиметични и адренергични блокиращи агенти)

Спомнете си, че при адренергични синапси възбуждането се предава чрез медиатора на норепинефрин (NA). В рамките на периферната инервация норепинефринът участва в предаването на импулси от адренергични (симпатични) нерви към ефекторни клетки.

В отговор на нервните импулси, норепинефринът се освобождава в синаптичната цепнатина и последващото му взаимодействие с адренорецепторите на постсинаптичната мембрана. Адренергичните рецептори са разположени в централната нервна система и върху мембраните на ефекторните клетки, инервирани от постганглионни симпатикови нерви.

Съществуващите адренорецептори в организма имат неравна чувствителност към химични съединения. При някои вещества образуването на лекарствено-рецепторен комплекс предизвиква увеличение (възбуждане), при други - намаляване (инхибиране) в активността на инервирана тъкан или орган. За да обясни тези различия в реакциите на различни тъкани през 1948 г., Алквист предложи теория за съществуването на два типа рецептори: алфа и бета. Обикновено стимулирането на алфа рецепторите причинява ефекти на възбуждане, а стимулирането на бета рецепторите се придружава по правило от ефектите на инхибиране, инхибиране. Въпреки че по принцип алфа рецепторите са възбудителни рецептори, а бета рецепторите са инхибиторни рецептори, има някои изключения от това правило. И така, в сърцето, в миокарда, преобладаващите бета-адренергични рецептори имат стимулиращ характер. Възбуждането на сърдечните бета рецептори увеличава скоростта и силата на контракциите на миокарда, придружени от увеличаване на автоматизма и проводимостта в AV възела. В стомашно-чревния тракт и алфа и бета рецепторите са инхибиторни. Вълнението им причинява отпускане на гладките мускули на червата..

Адренергични рецептори, локализирани на клетъчната повърхност.

Всички алфа рецептори се подразделят въз основа на сравнителната селективност и силата на ефектите както на агонисти, така и на антагонисти върху алфа-1 и алфа-2 рецептори. Ако алфа-1-адренергичните рецептори са локализирани постсинаптично, тогава алфа-2-адренергичните рецептори се локализират върху пресинаптичните мембрани. Основната роля на пресинаптичните алфа-2 адренергични рецептори е участието им в системата на NEGATIVE FEEDBACK, която регулира освобождаването на норепинефрин медиатор. Възбуждането на тези рецептори инхибира освобождаването на норепинефрин от варикозните сгъстявания на симпатиковите влакна.

Сред постсинаптичните бета-адренергични рецептори се отличават бета-1-адренергичните рецептори (локализирани в сърцето) и бета-2-адренергичните рецептори (в бронхите, съдовете на скелетните мускули, белодробните, мозъчните и коронарните съдове, в матката)..

Ако възбуждането на бета-1 рецепторите на сърцето е придружено от увеличаване на силата и сърдечната честота, тогава при стимулиране на бета-2 адренорецепторите се наблюдава намаляване на функцията на органа - отпускане на гладките мускули на бронхите. Последното означава, че бета-2 адренергичните рецептори, има класически инхибиторни адренергични рецептори.

Количественото съотношение в различните тъкани на алфа и бета рецептори е различно. Най-често алфа рецепторите са концентрирани в кръвоносните съдове на кожата и лигавиците, мозъка и съдовете на коремната област (бъбреци и черва, стомашно-чревни сфинктери, трабекули на далака). Както можете да видите, тези съдове принадлежат към категорията капацитивни съдове.

Основно бета-1-стимулиращите адренергични рецептори са локализирани в сърцето, главно бета-2-инхибиращите адренергични рецептори са разположени в мускулите на бронхите, мозъка, коронарните, белодробните съдове. Тази подредба е еволюционно развита, бяга при възникване на опасност: необходимо е разширяване на бронхите, увеличаване на лумена на съдовете на мозъка, увеличаване на работата на сърцето.

Ефектът на норепинефрин върху адренергичните рецептори е краткотраен, тъй като до 80% от освободения медиатор се улавя бързо, абсорбира се с активен транспорт до краищата на адренергичните влакна. Катаболизмът (разрушаването) на свободния норепинефрин се осъществява чрез окислително дезаминиране в адренергичните краища и се регулира от ензима моноамин оксидаза (МАО), разположен в митохондриите и везикулите на мембраните. Метаболизмът на норепинефрин, освободен от нервните окончания, се осъществява чрез метилиране на ефекторните клетки с цитоплазмен ензим - КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛЕН ТРАНСФЕРАЗ (COMT). COMT също е в синапси, има както в плазмата, така и в цереброспиналната течност.

Възможностите за фармакологично въздействие върху адренергичното предаване на нервните импулси са много разнообразни. Посоката на действие на веществата може да бъде следната:

1) ефекти върху синтеза на норепинефрин;

2) нарушение на отлагането на норепинефрин във везикулите;

3) инхибиране на ензимно инактивиране на норепинефрин;

4) ефектът върху освобождаването на норепинефрин от окончанията;

5) нарушение на обратното приемане на пренасептичните окончания на норепинефрин;

6) инхибиране на ектраневронално улавяне на медиатора;

7) директен ефект върху адренергичните рецептори на ефекторните клетки.

Като се има предвид преобладаващата локализация на действието, всички основни инструменти, които влияят върху предаването на възбуждането в адренергичните синапси, са разделени на 3 основни групи:

I. АДРЕНОМИМЕТИКА, тоест лекарства, които стимулират адренергичните рецептори, действайки като медиатор на NA, имитирайки го.

II. АДренергични блокери - лекарства, които инхибират адренергичните рецептори.

III. СИМПАТОЛИТИКА, тоест лекарства, които имат блокиращ ефект върху предаването на адренергични вещества чрез непряк механизъм.

От своя страна сред ADRENOMIMETICS се разграничават:

1) КАТЕХОЛАМИНИ: адреналин, норепинефрин, допамин, изадрин;

2) НЕКАТЕХОЛАМИНИ: ефедрин.

КАТЕХОЛАМИНИ - вещество, съдържащо ядрото на катехол или орто-диоксибензен (орто - горната позиция на въглеродния атом).

I група фондове, ADRENOMIMETICS, се състои от 3 подгрупи от фондове.

На първо място, те разграничават:

1) СРЕДСТВА, СТИМУЛИРАЩИ СИМУЛТАННО АЛФА И БЕТА-АДРЕНОР РЕЦЕПТОРИ, т.е. АЛФА, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКА:

а) АДРЕНАЛИН - като класически, директен алфа, бета-адренергичен агонист;

б) EPHEDRINE - индиректен алфа, бета-адренергичен агонист;

в) NORADRENALINE - действа като медиатор на алфа, бета-адренергичните рецептори, като лекарство - на алфа-адренергичните рецептори.

2) СРЕДСТВА ЗА СТИМУЛИРАНЕ НА ПРЕФЕРЕНЦИИ АЛФА-АДРЕНОРНИ РЕЦЕПТОРИ, т.е..

3) СРЕДСТВА ЗА СТИМУЛИРАНЕ НА БЕТА-АДРЕНОР РЕЦЕПТОРИ, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКА:

а) НЕ СЕЛЕКТИВ, т.е. действа върху бета-1 и бета-2-адренергичните рецептори - ISADRINE;

б) СЕЛЕКТИВ - САЛБУТАМОЛ (основно бета-2 рецептори), ФЕНОТЕРОЛ и др..

II. АДРИ-Блокиращи агенти (ADR-BLOCKING AGENTS)

Групата е представена и от 3 подгрупи наркотици.

а) НЕСЕЛЕКТИВ - ТРОПАФЕН, ПЕНТОЛАМИН, както и дихидрогенирани алкалоиди от ергота - ДИГИДРОЕРГОТОКСИН, ДИГИДРОЕРГОКРИСТИН и други;

б) СЕЛЕКТИВ - ПРАЗОЗИН;

а) НЕ СЕЛЕКТИВ (бета-1 и бета-2) - АНАПРИЛИН или ПРОПРАНОЛОЛ, ОКСПРЕНОЛ (ТРАЗИКОР) И ДРУГИ;

б) СЕЛЕКТИВ (бета-1 или кардиоселектив) - МЕТРОПОЛОЛ (БЕТАЛОК).

III. СИМПАТОЛИТИКА: OCTADIN, RESERPIN, ORNIDE.

Ще започнем анализа на материала със средствата, действащи на алфа и бета-адренергичните рецептори, тоест със средствата на алфа групата, бета-адренергични агонисти.

Най-типичният класически представител, алфа, бета-адренергични агонисти е ADRENALINE (Adrenalini hydrochloridum, ампер. 1 ml, 0, 1% разтвор).

Получавайте адреналин синтетично или чрез изолиране на говедата от клане от надбъбречните жлези.

МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ: има пряк, незабавен, вълнуващ ефект върху алфа и бета адренергичните рецептори, следователно е директен адреномиметик.

АДРЕНАЛИН ЕФЕКТИ В ДЕЙСТВИЕ НА АЛФА-АДРЕНОРЦЕПТОРИ

Адреналинът стеснява повечето кръвоносни съдове, особено кръвоносните съдове на кожата, лигавиците, коремните органи и др. В тази връзка адреналинът повишава кръвното налягане. Лекарството действа върху вените и артериите. Действието на адреналин с въвеждането на iv се развива почти на върха на иглата, но развиващият се ефект е краткотраен само до 5 минути. Ефектите на адреналина върху алфа-адренорецепторите са свързани с неговите ефекти върху органа на зрението. Стимулиране на симпатичната инервация на радиалния мускул на ириса на окото - m. дилататор зеници - адреналинът разширява зеницата (мидриаза). Този ефект е краткотраен, няма практическо значение, има само физиологично значение (чувство на страх, "страхът има големи очи").

Следващият ефект, свързан с действието на адреналина върху алфа-адренергичните рецептори, е намаляване на капсулата на далака. Свиването на капсулата на далака се придружава от освобождаването на голям брой червени кръвни клетки в кръвта. Последното е защитно при реакции на напрежение, например поради хипоксия и загуба на кръв..

ЕФЕКТИ, СВЪРЗАНИ С ДЕЙСТВИЕТО НА АДРЕНАЛИН НА БЕТА-АДРЕНОР РЕЦЕПТОРИ.

Бета-1-адренергичните рецептори са стимулиращи рецептори на плана, тяхната локализация в сърцето, миокарда. Като ги вълнува, адреналинът увеличава всички 4 функции на сърцето:

- увеличава силата на контракциите, тоест увеличава контрактилитета на миокарда (положителен инотропен ефект);

- увеличава честотата на контракциите (положителен хронотропен ефект);

- подобрява проводимостта (положителен дромотропен ефект);

- повишава автоматизма (положителен батмотропен ефект).

В резултат на това шокът и минутните обеми се увеличават. Това е придружено от увеличаване на метаболизма в миокарда и увеличаване на консумацията на кислород от тях, а ефективността на работата на лекарството намалява. Сърцето работи неикономично, ефективността става ниска.

МЕТАБОЛИЧНИТЕ ЕФЕКТИ СЕ СВЪРЗАТ С БЕТА-1 И БЕТА-2-АДРЕНОРЕПТЕКТОРИТЕ СТИМУЛИРАНЕ. Адреналинът стимулира гликогенолизата (разграждането на гликоген), което води до повишаване на кръвната захар (хипергликемия). В кръвта се повишава съдържанието на млечна киселина, калий, нивото на свободните мастни киселини (липолиза).

Възбуждането на бета-2-адренергичните рецептори (това е инхибиторен класически тип бета-адренергични рецептори) води до разширяване на бронхите - бронходилатация. Ефектът на адреналина върху бронхите е особено изразен, ако те са в спазъм, тоест с бронхоспазъм. Много е важно адреналинът като бронходилататор да действа по-силно (подобно на други адреномиметици) от М-антихолинергичните лекарства (например атропин).

Освен това адреналинът намалява секрецията на жлезите на трахеобронхиалното дърво (особено поради стесняване на съдовете на бронхиалната лигавица). Дори при прием на бета-2, разширяване под въздействието на адреналин на коронарните, белодробните съдове, съдовете на скелетните мускули, мозъка.

ЦРН АДРЕНАЛИН

Лекарството има слаб стимулиращ ефект върху централната нервна система, което е по-скоро физиологичен ефект. Няма фармакологично значение.

УКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА ADRENALINE, СВЪРЗАНИ С АЛФА-АДРЕНОРЕКЦИЯ

1) Като противошоков агент (при остра хипотония, колапс, шок). Освен това тази индикация е свързана с 2 ефекта: повишаване на съдовия тонус и стимулиращ ефект върху сърцето. I / O Въведение.

2) Като противоалергично средство (анафилактичен шок, бронхоспазъм на алергичен генезис). Това показание има нещо общо с първото показание. В допълнение, адреналинът е показан като важно средство за ангиоедем на ларинкса. I / O Въведение.

3) Като добавка към разтворите на локални анестетици за удължаване на ефекта им и намаляване на абсорбцията (токсичност).

Изброените ефекти са свързани с възбуждането на алфа-адренергичните рецептори.

УКАЗАНИЯ ЗА АДРЕНАЛИН, СВЪРЗАНИ С БЕТА ПРИЕМАНЕ

1) При спиране на сърцето (удавяне, електрическо нараняване). Въвежда се интракардиал. Ефективността на процедурата достига 25%. Но понякога това е единственият начин за спасяване на пациента. По-добре е обаче в този случай да се използва дефибрилатор..

2) Адреналинът е показан за най-тежките форми на AV - сърдечен блок, тоест за аритмии на тежки сърца.

3) Лекарството се използва и за облекчаване на бронхоспазъм при пациент с бронхиална астма. В този случай се използва подкожно приложение на адреналин..

Въведете подкожно, тъй като бета-адренергичните рецептори, по-специално бета2-адренергичните рецептори се възбуждат добре при ниски концентрации на адреналин за 30 минути (удължаване на ефекта).

4) В еднократна доза от 0,5 mg, епинефрин може да се използва с прилагане на sc като спешно средство за премахване на хипогликемична кома. Разбира се, по-добре е да се въвеждат глюкозни разтвори, но в някои форми те използват адреналин (разчитат на ефекта на гликогенолизата).

НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ НА АДРЕНАЛИН

1) При iv приложение адреналинът може да причини сърдечни аритмии под формата на камерна фибрилация.

Аритмиите са особено опасни, когато адреналинът се прилага на фона на действието на лекарства, които сенсибилизират миокарда (анестетици, например, съвременни общи анестетици, съдържащи флуор, флуоротан, циклопропан). Това е значителен нежелан ефект..

2) Лека тревожност, тремор, възбуда. Тези симптоми не са ужасни, тъй като проявата на тези ефекти е краткотрайна и освен това пациентът е в екстремна ситуация.

3) С въвеждането на адреналин може да се появи белодробен оток, следователно е по-добре да използвате лекарството dobutrex за шокове.

1. Норепинефрин, неговият ефект върху адренергичните рецептори, показания за употреба и противопоказания

Представителят на групата агенти, които стимулират алфа и бета рецепторите, също е L-NORADRENALIN. При алфа бета рецепторите действат като медиатор; като лекарство, той засяга само алфа рецепторите. Норепинефринът има директен мощен стимулиращ ефект върху алфа адренергичните рецептори..

Латинско наименование - Noradrenalini hydrotatis (ампер 1 ml - 0,2% разтвор).

Основният ефект на NA е силно изразено, но краткотрайно (до няколко минути) повишаване на кръвното налягане (ВР). Това се дължи на директния стимулиращ ефект на норепинефрина върху съдовите алфа-адренергични рецептори и увеличаване на периферната им резистентност. За разлика от адреналина, систолното, диастолното и средното кръвно налягане се повишава.

Вените под влиянието на HA се стесняват. Повишаването на кръвното налягане е толкова значително, че в отговор на бързо възникващата хипертония поради стимулиране на барорецепторите на каротидния синус спрямо НА, ритъмът на сърдечните контракции е значително намален, което е рефлекс от каротидния синус към центровете на вагусните нерви. В съответствие с това, брадикардия, която се развива с прилагането на норепинефрин, може да бъде предотвратена чрез прилагане на атропин..

Под въздействието на норепинефрин сърдечният пулс (минутен обем) или практически не се променя, но обемът на удара се увеличава.

Върху гладката мускулатура на вътрешните органи, метаболизма и централната нервна система лекарството има еднопосочен ефект с адреналин, но значително по-ниско от последното.

Основният начин на приложение на норепинефрин е i / v (в храносмилателния тракт той се разлага; s / c е некроза на мястото на инжектиране). Интравенозно се прилага, капе, тъй като действа за кратко.

УКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА НОРАДРЕНАЛИН.

Използвайте при състояния, придружени от остър спад на кръвното налягане. Най-често това е травматичен шок, обширна операция.

В случай на кардиогенен (инфаркт на миокарда) и хеморагичен шок (загуба на кръв) с тежка хипотония, норепинефрин не може да се използва, тъй като кръвоснабдяването на тъканите ще се влоши още повече поради спазъм на артериолите, тоест микроциркулацията ще се влоши (централизиране на кръвообращението, микроваскулатурата са спазматични - на този фон норепинефрин допълнително влошава положението на пациента).

НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ, когато използвате норадреналин, са редки. Те могат да бъдат свързани с възможните:

1) дихателна недостатъчност;

2) главоболие;

3) проявата на сърдечна аритмия, когато се комбинира с средства, които повишават възбудимостта на миокарда;

4) на мястото на инжектиране може да се появи некроза на тъканите (спазъм на артериолите), следователно, прилаган iv, капково.

Дата на добавяне: 2014-01-11; Преглеждания: 4543; Нарушаване на авторски права?

Вашето мнение е важно за нас! Полезен ли беше публикуваният материал? Да | Не